Netarsudil
Arzneimittelgruppen Antiglaukomatosa Kinasehemmer Rho-Kinase-HemmerNetarsudil ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Rho-Kinase-Hemmer für die Senkung des Augeninnendrucks bei einem Offenwinkelglaukom und einer okulären Hypertension. Die Effekte beruhen auf der Erhöhung des Abflusses des Kammerwassers am Trabekelmaschenwerk. Die Tropfen werden einmal täglich abends in die betroffenen Augen gegeben. Die häufigste mögliche unerwünschte Wirkungen ist eine Hyperämie der Bindehaut (Augenrötung). synonym: Netarsudilum, Netarsudildimesilat, AR-13324
ProdukteNetarsudil wurde in den USA im Jahr 2017 in Form von Augentropfen zugelassen (Rhopressa®, Rhokiinsa®).
Struktur und EigenschaftenNetarsudil (C28H27N3O3, Mr = 453.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Netarsudildimesilat vor, leich leicht gelbliches bis weisses Pulver, das in Wasser löslich ist.
Netarsudil senkt den Augeninnendruck durch eine Verstärkung des Abflusses des Kammerwassers am Trabekelmaschenwerk. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Rho-Kinase. Netarsudil hemmt zusätzlich auch den Noradrenalin-Transporter und hat einen Einfluss auf die Kammerwasserbildung.
IndikationenFür die Senkung des Augeninnendrucks bei einem Offenwinkelglaukom und einer okulären Hypertension.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tropfen werden einmal täglich abends in die Augen gegeben.
KontraindikationenNetarsudil ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hyperämie der Bindehaut (Augenrötung), eine Vortexkeratopathie, Schmerzen nach der Verabreichung und Bindehautblutungen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Lin C.W. et al. Discovery and Preclinical Development of Netarsudil, a Novel Ocular Hypotensive Agent for the Treatment of Glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther, 2017 Pubmed
- Ren R. et al. Netarsudil Increases Outflow Facility in Human Eyes Through Multiple Mechanisms. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2016, 57(14), 6197-6209 Pubmed
- Serle J.B. et al. Two Phase 3 clinical trials comparing the safety and efficacy of netarsudil to timolol in patients with elevated intraocular pressure. Am J Ophthalmol, 2017 Pubmed
- Sturdivant J.M. et al. Discovery of the ROCK inhibitor netarsudil for the treatment of open-angle glaucoma. Bioorg Med Chem Lett, 2016, 26(10), 2475-80 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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