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Cobimetinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer MEK-Inhibitoren

Cobimetinib ist ein Kinasehemmer aus der Gruppe der MEK-Inhibitoren, welcher in Kombination mit dem BRAF-Inhibitor Vemurafenib zur Behandlung eines fortgeschrittenen Melanoms mit der BRAF-V600-Mutation eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des MAPK-Signalwegs durch Hemmung der MEK-Kinase. Cobimetinib verstärkt den Effekt von Vemurafenib und kann unerwünschten Wirkungen des BRAF-Hemmers entgegenwirken. Zu den häufigsten möglichen Nebenwirkungen gehören Bluthochdruck, Blutungen, eine Chorioretinopathie, Verdauungsstörungen, Hautausschlag, Photosensibilität und Fieber. Cobimetinib ist ein Substrat von CYP3A und UGT2B7.

synonym: Cobimetinibum, Cobimetinibhemifumarat, Cobimetinibi hemifumaras, GDC-0973, XL518

Produkte

Cobimetinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Cotellic®). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2015 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Cobimetinib (C21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g/mol) liegt im Arzneimittel als Cobimetinibhemifumarat vor, eine weisse, kristalline Substanz, deren Löslichkeit pH-abhängig ist.

Wirkungen

Cobimetinib (ATC L01XE38 ) hat antitumorale und antiprolifertive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Kinase MEK1/2. Die mittlere Halbwertszeit von Cobimetinib beträgt etwa 44 Stunden. Cobimetinib verstärkt den Effekt von Vemurafenib und kann unerwünschten Wirkungen des BRAF-Hemmers entgegenwirken (z.B. Entstehung von Plattenepithelkarzinomen).

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung von Patienten mit einem nicht resezierbaren oder einem metastasierten Melanom mit der BRAF-V600-Mutation (Kombinationstherapie mit Vemurafenib).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Cobimetinib wird von CYP3A und UGT2B7 metabolisiert und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Melanom, Vemurafenib, Trametinib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 6.5.2023 geändert.
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