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Amitriptylin Arzneimittelgruppen Antidepressiva Trizyklische Antidepressiva

Amitriptylin ist ein stimmungsaufhellender Wirkstoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva mit beruhigenden und angstlösenden Eigenschaften. Es wird einerseits zur Behandlung von depressiven Erkrankungen und andererseits auch gegen chronische Schmerzen eingesetzt. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in das präsynaptische Neuron. Bei der Behandlung müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen und Arzneimittel-Wechselwirkungen beachtet werden. Amitriptylin wird von CYP3A4 metabolisiert. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Sehstörungen, eine Gewichtszunahme, Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit, Herzklopfen, tiefer Blutdruck und vermehrtes Schwitzen.

synonym: Amitriptylinum, Amitriptylini hydrochloridum PhEur, Amitriptylinhydrochlorid

Produkte

Amitriptylin ist in Form von Filmtabletten und Kapseln im Handel (Saroten®, Limbitrol® + Chlordiazepoxid). Es ist in der Schweiz seit 1961 zugelassen. Der Vertrieb von Tryptizol® wurde im Jahr 2012 eingestellt.

Struktur und Eigenschaften

Amitriptylin (C20H23N, Mr = 277.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Amitriptylinhydrochlorid vor, ein weisses Pulver oder farblose Kristalle, die in Wasser leicht löslich sind. Der Wirkstoff ist von Imipramin abgeleitet und gehört zu den trizyklischen Antidepressiva.

In der Leber wird Amitriptylin durch eine N-Demethylierung über CYP3A4 zum pharmakologisch aktiven Nortriptylin biotransformiert. Amitriptylin wird auch in Form seines Prodrugs Amitriptylinoxid verabreicht. Dabei handelt es sich um ein Aminoxid mit einer besseren Bioverfügbarkeit.

Wirkungen

Amitriptylin (ATC N06AA09 ) hat antidepressive, angstlösende, dämpfende und schlaffördernde Eigenschaften. Es ist anticholinerg, antihistamin und schmerzlindernd. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in das präsynaptische Neuron. Amitriptylin bindet zusätzlich an verschiedene Neurotransmitter-Rezeptoren. Die antidepressiven Wirkungen treten verzögert innert 2-4 Wochen ein.

Wirkmechanismus der Wiederaufnahmehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zur Behandlung depressiver Erkrankungen und chronischer Schmerzen. Die Kombination mit Chlordiazepoxid wird zur Behandlung von Depressionen eingesetzt, wenn Angst ein wesentliches Symptom darstellt. Amitriptylin wird Off-Label für weitere Indikationen verwendet.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und ausschleichend beendet.

Kontraindikationen

Bei der Anwendung müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen und Wechselwirkungen beachtet werden. Die vollständigen Angaben finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Sehstörungen, eine Gewichtszunahme, Kopfschmerzen, Schwindel, Tremor, Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit, Herzklopfen, tiefer Blutdruck und vermehrtes Schwitzen. Trizyklische Antidepressiva sind anticholinerg. Dies erklärt einen Teil der Nebenwirkungen.

siehe auch

Trizyklische Antidepressiva

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Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 1.5.2023 geändert.
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