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Abrocitinib

Abrocitinib ist ein entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren für die Behandlung der atopischen Dermatitis. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung der Januskinase 1 durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Oberbauch, Kopfschmerzen, Schwindel, Akne, Herpes simplex und eine Erhöhung der Kreatinphosphokinase im Blut. Abrocitinib ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen und ein P-gp-Inhibitor.

synonym: Abrocitinibum

Produkte

Abrocitinib wurde in der EU im Jahr 2021 und in den USA und der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Filmtabletten zugelassen (Cibinqo®).

Struktur und Eigenschaften

Abrocitinib (C₁₄H₂₁N₅O₂S, M_r = 323.4 g/mol) liegt als weisses bis schwach farbiges Pulver vor.

Wirkungen

Abrocitinib (ATC D11AH08 Externer Link ) hat entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung der Januskinase 1 (JAK1) durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs und der zwei aktiven Metaboliten M1 und M2 bewegen sich zwischen 3 bis 5 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung der atopischen Dermatitis.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Aktive, schwerwiegende systemische Infektionen, einschliesslich Tuberkulose
Schwere [Leberfunktionsstörungen]
Schwangerschaft und Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Abrocitinib wird von verschiedenen CYP450-Isoenzymen metabolisiert, hauptsächlich von CYP2C19 und CYP2C9. CYP3A4 und CYP2B6 sind in einem geringeren Ausmass beteiligt. Abrocitinib inhibiert P-Glykoprotein und kann die Konzentration von P-gp-Substraten erhöhen. Die Verabreichung von Lebendimpfstoffen wird während der Therapie nicht empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Oberbauch
Kopfschmerzen, Schwindel
Akne, Herpes simplex
Erhöhung der Kreatinphosphokinase im Blut

Abrocitinib kann das Risiko für Infektionskrankheiten, Krebserkrankungen, tiefe Venenthrombosen und Herz-Kreislauf-Erkrankungen erhöhen.

siehe auch

Januskinase-Inhibitoren, Atopische Dermatitis

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
Crowley E.L., Nezamololama N., Papp K., Gooderham M.J. Abrocitinib for the treatment of atopic dermatitis. Expert Rev Clin Immunol, 2020, 16(10), 955-962 Pubmed
Deeks E.D., Duggan S. Abrocitinib: First Approval. Drugs, 2021, 81(18), 2149-2157 Pubmed
Fadlalmola H.A. et al. Effectiveness and Safety of Abrocitinib in Patients with Moderate-to-Severe Atopic Dermatitis: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Clinical Trials. Dermatol Res Pract, 2021, 2021, 8382761 Pubmed
Nezamololama N. et al. Abrocitinib: a potential treatment for moderate-to-severe atopic dermatitis. Expert Opin Investig Drugs, 2020, 29(9), 911-917 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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