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Brentuximab vedotin Arzneimittelgruppen Zytostatika Antikörper-Wirkstoff-Konjugate

Brentuximab vedotin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Zytostatika mit zytotoxischen Eigenschaften zur Behandlung von Lymphomen (Morbus Hodgkin, anaplastisch grosszelliges Lymphom). Der aktive Wirkstoff Monomethylauristatin E ist an einen Antikörper gekoppelt, der an CD30-positive Zellen bindet und wird somit selektiv in den Tumorzellen freigesetzt. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine periphere sensorische Neuropathie, Müdigkeit, Übelkeit, Durchfall, Neutropenie, Erbrechen, Fieber und Infektionen der oberen Atemwege. Brentuximab vedotin kann das Auftreten von Infektionskrankheiten begünstigen. Der Wirkstoff wird von CYP3A4 metabolisiert.

synonym: Brentuximabum vedotinum, Brentuximab, Monomethylauristatin E, MMAE

Produkte

Brentuximab vedotin ist als Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung im Handel (Adcetris®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2013 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Brentuximab vedotin ist ein Anti-CD30-Antikörper-Wirkstoff-Konjugat, ein rekombinanter chimärer lgG1-Antikörper, konjugiert mit dem zytotoxischen Wirkstoff Monomethylauristatin E (MMAE, C39H67N5O7, Mr = 718.0 g/mol). Es besteht aus drei Anteilen:

Wirkungen

Brentuximab vedotin (ATC L01XC12 ) hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Der Komplex bindet an CD30 und wird in die Zelle aufgenommen. Durch Spaltung des Linkers in den Lysosomen wird der aktive Wirkstoff MMAE freigesetzt. Dieser bindet an Tubulin, wodurch die Apoptose der CD30-exprimierenden Tumorzellen ausgelöst wird.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.

Kontraindikationen

Brentuximab vedotin ist bei einer Überempfindlichkeit und der gleichzeitigen Anwendung von Bleomycin kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

MMAE wird von CYP3A metabolisiert. Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit starkten CYP3A4- und P-gp-Inhibitoren beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine periphere sensorische Neuropathie, Müdigkeit, Übelkeit, Durchfall, Neutropenie, Erbrechen, Fieber und Infektionen der oberen Atemwege. Brentuximab vedotin kann das Immunsystem schwächen und das Auftreten von Infektionskrankheiten begünstigen.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 4.4.2017 geändert.
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