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Venetoclax Arzneimittelgruppen BCL-2-Inhibitoren

Venetoclax ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der BCL-2-Inhibitoren, der zur Behandlung einer chronischen lymphatischen Leukämie (CLL) mit der 17p-Deletion eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des antiapoptotischen BCL-2-Proteins. Dadurch wird der programmierte Zelltod in Zellen gefördert, die BCL-2 überexprimieren. Die Therapie wird einschleichend begonnen. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit und jeweils zur selben Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Durchfall, Übelkeit, eine Anämie, Infektionen der oberen Atemwege, eine Thrombozytopenie und Müdigkeit. Venetoclax ist ein Substrat von CYP3A und ein Hemmer von P-Glykoprotein.

synonym: Venetoclaxum, ABT-199

Produkte

Venetoclax wurde in den USA und in der EU im Jahr 2016 und in der Schweiz im Jahr 2018 in Form von Filmtabletten zugelassen (Venclyxto®, Venclexta®).

Struktur und Eigenschaften

Venetoclax (C45H50ClN7O7S, Mr = 868.4 g/mol) liegt als leicht bis dunkelgelbes Pulver vor, das in Wasser nur wenig löslich ist.

Wirkungen

Venetoclax (ATC L01XX52 ) hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung des antiapoptotischen BCL-2-Proteins (B Cell Lymphoma 2). Es wurde gezeigt, dass bei der CLL eine Überexpression des Proteins vorliegt, was zum Überleben der Tumorzellen und zur Resistenz gegen Chemotherapeutika beiträgt. Venetoclax aktiviert den programmierten Zelltod in Zellen, die BCL-2 überexprimieren. Die Halbwertszeit liegt bei 26 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung von Patienten mit einer chronischen lymphatischen Leukämie (CLL) mit einer 17p-Deletion oder TP53-Mutation.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit und immer zur selben Tageszeit eingenommen. Die Therapie wird einschleichend begonnen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Venetoclax wird hauptsächlich von CYP3A4/5 metabolisiert und ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Durchfall, Übelkeit, eine Anämie, Infektionen der oberen Atemwege, eine Thrombozytopenie und Müdigkeit.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 9.5.2018 geändert.
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