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Tirbanibulin

Tirbanibulin ist ein zytotoxischer und proapoptotischer Wirkstoff aus der Gruppe der Tubulin-Inhibitoren für die äusserliche Behandlung einer aktinischen Keratose. Die Effekte beruhen auf der direkten Bindung an Tubulin und der Hemmung der Src-Kinase. Die Salbe wird während eines Behandlungszyklus von 5 aufeinanderfolgenden Tagen einmal täglich dünn aufgetragen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen, Juckreiz und Schmerzen.

synonym: Tirbanibulinum, KXO1, KX2-391

Produkte

Tirbanibulin wurde in den USA im Jahr 2020, in der EU im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 als Salbe zugelassen (Klisyri®).

Struktur und Eigenschaften

Tirbanibulin (C₂₆H₂₉N₃O₃, M_r = 431.5 g/mol) ist ein Morpholin- und Pyridin-Derivat.

Wirkungen

Tirbanibulin (ATC D06BX03 Externer Link ) hat zytotoxische und proapoptotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Schädigung der Mikrotubuli durch eine direkte Bindung an Tubulin. Dies löst den programmierten Zelltod aus. Des Weiteren hemmt der Wirkstoff auch die Src-Kinase.

Indikationen

Für die Feldtherapie nicht-hyperkeratotischer, nicht-hypertropher aktinischer Keratosen (Olsen-Grad I) im Gesicht oder auf der Kopfhaut bei Erwachsenen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Salbe wird während eines Behandlungszyklus von 5 aufeinanderfolgenden Tagen einmal täglich dünn aufgetragen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Es liegen keine Angaben zu Wechselwirkungen vor.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Hautreaktionen wie beispielsweise Rötungen, Schuppenbildung, Krusten, Erosionen und Ulzerationen sowie Juckreiz und Schmerzen.

siehe auch

Aktinische Keratose, Colchicin

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
Dao D.D. et al. 1% Tirbanibulin Ointment for the Treatment of Actinic Keratoses. Ann Pharmacother, 2021 Pubmed
Gilchrest B.A. Tirbanibulin: A New Topical Therapy for Actinic Keratoses With a Novel Mechanism of Action and Improved Ease of Use. Clin Pharmacol Drug Dev, 2021, 10(10), 1126-1129 Pubmed
Kempers S. et al. Tirbanibulin Ointment 1% as a Novel Treatment for Actinic Keratosis: Phase 1 and 2 Results. J Drugs Dermatol, 2020, 19(11), 1093-1100 Pubmed
Markham A., Duggan S. Tirbanibulin: First Approval. Drugs, 2021, 81(4), 509-513 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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