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Tilidin Arzneimittelgruppen Opioide

Tilidin ist ein schmerzlindernder Wirkstoff aus der Gruppe der Opioide zur Behandlung mittelstarker bis starker Schmerzen. Es ist ein Prodrug und wird im Körper von CYP3A4 und CYP2C19 zum aktiven Metaboliten Nortilidin metabolisiert. Die Tropfen werden viermal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Schwitzen und eine Atemdepression bei hoher Dosis. In Deutschland wird Tilidin fix mit dem Opioid-Antagonisten Naloxon kombiniert, um einen Missbrauch als Rauschmittel zu verhindern.

synonym: Tilidini hydrochloridum, Tilidini hydrochloridum hemihydricus PhEur, Tilidinhydrochlorid-Hemihydrat

Produkte

Tilidin ist in Form von Tropfen im Handel (Valoron®). Es ist in der Schweiz seit 1975 zugelassen. In Deutschland wird Tilidin fix mit dem Opioid-Antagonisten Naloxon kombiniert, um einen Missbrauch zu verhindern (Valoron® N).

Struktur und Eigenschaften

Tilidin (C17H23NO2, Mr = 273.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Tilidinhydrochlorid-Hemihydrat vor, ein Racemat und weisses, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist. Es ist ein Prodrug und wird im Organismus zur aktiven Wirksubstanz Nortilidin umgewandelt.

Wirkungen

Tilidin (ATC N02AX01 ) hat schmerzlindernde und psychotrope Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an μ-Opioid-Rezeptoren.

Indikationen

Zur Behandlung mittelstarker bis starker akuter und anhaltender Schmerzen.

Missbrauch

Wie alle Opioide kann auch Tilidin als entspannendes und psychoaktives Rauschmittel missbraucht werden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tropfen werden viermal täglich mit etwas Flüssigkeit eingenommen (Deutschland: bis sechsmal täglich).

Kontraindikationen

Tilidin ist bei Überempfindlichkeit, Opioidabhängigkeit, akuter Porphyrie, Atemdepression, Darmverschluss, akutem Abdomen, Schädel-Hirn-Trauma, erhöhtem intrakraniellen Druck und der gleichzeitigen Behandlung mit MAO-Hemmern kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit zentral dämpfenden Substanzen, Alkohol und MAO-Hemmern möglich. Tilidin wird von CYP3A4 und CYP2C19 zu seinem aktiven Metaboliten Nortilidin biotransformiert. Entsprechende Interaktionen werden beobachtet.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Benommenheit, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Schwitzen und eine Atemdepression bei hoher Dosis.

siehe auch

Opioide

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 13.4.2017 geändert.
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