Telaprevir
Arzneimittelgruppen HCV-ProteasehemmerTelaprevir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HCV-Proteasehemmer, der in Kombination mit Peginterferon alfa und Ribavirin zur Behandlung der chronischen Hepatitis C eingesetzt wird. Die Tabletten werden alle 8 Stunden mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Blutarmut, Ausschlag, Thrombozytopenie, Lymphopenie, Juckreiz und Übelkeit. Selten traten während der Behandlung schwere und lebensbedrohliche Hautreaktionen auf. Telaprevir ist ein Substrat und ein starker Hemmer von CYP3A. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen berücksichtigt werden.synonym: Telaprevirum, VX-950
ProdukteTelaprevir war in Form von Filmtabletten im Handel (Incivo®). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2011 zugelassen. Im Jahr 2016 wurde der Vertrieb eingestellt.
Struktur und EigenschaftenTelaprevir (C36H53N7O6, Mr = 679.8 g/mol) ist ein Peptidomimetikum und ein Ketoamid. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist. Telaprevir wird im Körper zum R-Diastereomer VRT-127394 umgewandelt, welches aktiver ist als die Ausgangssubstanz.
Telaprevir (ATC J05AE11 
) ist antiviral. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven, kovalenten und reversiblen Hemmung der NS3/4A-Serinprotease, welche bei der Reifung des Virus und damit der Virusvermehrung eine wichtige Rolle spielt. Die Protease überführt das HCV-Polyprotein in die reifen, nicht-strukturellen Proteine NS4A, NS4B, NS5A und NS5B.
In Kombination mit Peginterferon alfa und Ribavirin zur Behandlung der chronischen Hepatitis C vom Genotyp 1 bei erwachsenen Patienten mit kompensierter Lebererkrankung.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden alle 8 Stunden mit einer Mahlzeit eingenommen.
KontraindikationenDie Therapie ist bei einer Überempfindlichkeit, während der Schwangerschaft, im Kombination mit CYP3A-Substraten mit enger therapeutischer Breite und starken CYP-Induktoren kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTelaprevir ist ein Substrat und ein Hemmer von CYP3A und von P-Glykoprotein. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich (siehe oben).
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Blutarmut, Ausschlag, Thrombozytopenie, Lymphopenie, Juckreiz und Übelkeit. Selten traten während der Behandlung schwere und lebensbedrohliche Hautreaktionen auf.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Forestier N., Zeuzem S. Telaprevir for the treatment of hepatitis C. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13(4), 593-606 Pubmed
- Gentile I., Viola C., Borgia F., Castaldo G., Borgia G. Telaprevir: a promising protease inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. Curr Med Chem, 2009, 16(9), 1115-21 Pubmed
- Klibanov O.M., Williams S.H., Smith L.S., Olin J.L., Vickery S.B. Telaprevir: a novel NS3/4 protease inhibitor for the treatment of hepatitis C. Pharmacotherapy, 2011, 31(10), 951-74 Pubmed
- Matthews S.J., Lancaster J.W. Telaprevir: a hepatitis C NS3/4A protease inhibitor. Clin Ther, 2012, 34(9), 1857-82 Pubmed
- Perry C.M. Telaprevir: a review of its use in the management of genotype 1 chronic hepatitis C. Drugs, 2012, 72(5), 619-41 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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