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Sulfasalazin Arzneimittelgruppen Aminosalicylate / Sulfonamide / DMARDs

Sulfasalazin ist ein Wirkstoff mit entzündungshemmenden, immunmodulierenden und antibakteriellen Eigenschaften, der für die Behandlung von entzündlichen Darmerkrankungen, bei einer rheumatoiden Arthritis und einer aktiven juvenilen idiopathischen Polyarthritis eingesetzt wird. Es handelt sich um ein Prodrug, das im Darm von Bakterien zu den zwei aktiven Wirkstoffen Sulfapyridin und 5-Aminosalicylsäure metabolisiert wird. Die Arzneimittel werden in der Regel zwischen zwei- bis viermal täglich mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, gastrointestinale Störungen, eine reversible Oligospermie und Müdigkeit. Sulfasalazin kann zu einem Folsäuremangel führen.

synonym: Sulfasalazinum PhEur, SSZ

Produkte

Sulfasalazin ist in Form von Tabletten und als Dragées mit einem magensaftresistenten Überzug im Handel (Salazopyrin®, Salazopyrin® EN, einige Länder: Azulfidine®, Azulfidine® EN oder RA). Es ist in der Schweiz seit 1950 zugelassen. EN steht für enteric coated (magensaftresistent) und RA für Rheumatoide Arthritis.

Die EN-Dragées haben einen Überzug, um Reizungen zu vermeiden und die Magenverträglichkeit zu verbessern. Sie zerfallen erst im Dünndarm.

Entwickelt wurde der Wirkstoff in den frühen 1940er-Jahren von der Ärztin und Professorin Nanna Svartz am Karolinska-Institut in Schweden in einer Zusammenarbeit mit dem Pharmaunternehmen Pharmacia.

Struktur und Eigenschaften

Sulfasalazin (C18H14N4O5S, Mr = 398.4 g/mol) liegt als glänzend gelbes bis bräunlich gelbes, feines Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Es ist das Prodrug der beiden aktiven Metaboliten Mesalazin und Sulfapyridin. Das Aminosalicylat und das Sulfonamid sind mit einer Azogruppe verbunden.

Wirkungen

Sulfasalazin (ATC A07EC01 ) hat entzündungshemmende, immunmodulierende und antibakterielle (bakteriostatische) Eigenschaften. Etwa 20% der Dosis wird absorbiert, der Rest gelangt in den Dickdarm und wird von Bakterien metabolisiert. Sulfasalazin ist ein seltenes Beispiel für ein Prodrug, aus dem zwei aktive Wirkstoffe entstehen. Man spricht von einem Co-Drug oder Mutual Prodrug.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden in der Regel zwei- bis viermal täglich mit dem Essen und mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und die Dosis individuell angepasst. Vor und während der Behandlung sind regelmässige Kontrolluntersuchungen erforderlich.

Weil das Arzneimittel einen Folsäuremangel verursachen kann, wird von verschiedenen Literaturquellen eine Supplementierung mit Folsäure empfohlen. In der Fachinformation findet sich keine entsprechende Angabe.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Sulfasalazin hat ein Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Interaktionen wurden beispielsweise mit Eisen, Calcium, Antibiotika, Anionenaustauschern, Vitamin-K-Antagonisten, Methotrexat und Azathioprin beschrieben (Auswahl).

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Aufgrund seiner Farbe kann Sulfasalazin sowohl die Haut als auch den Harn gelborange verfärben.

Sulfasalazin kann schwere Nebenwirkungen verursachen. Es kann eine Myelosuppression, Blutbildstörungen, schwere Infektionen, starke Hautreaktionen, eine Hepatitis und Überempfindlichkeitsreaktionen auslösen. Bei Labortieren kann Sulfasalazin Krebs verursachen. Von der IARC wird es in die Gruppe 2B (möglicherweise karzinogen für Menschen) eingeteilt.

siehe auch

Mesalazin

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen
Salazopyrin EN, Dragées
Wirkstoffe: Sulfasalazinum
Firma: Pfizer PFE Switzerland GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe: Antidiarrhoica: Entzündungshemmer
Salazopyrin, Tabletten
Wirkstoffe: Sulfasalazinum
Firma: Pfizer PFE Switzerland GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe: Antidiarrhoica: Entzündungshemmer
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.10.2017 geändert.
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