Vision Autor Werben SPENDEN ♥ Newsletter Angebote Facebook

Struktur-Aktivitäts-Beziehungen (SAR) Drug Discovery

synonym: Structure activity relationships, SAR

Definition

Struktur-Aktivitäts-Beziehungen sind Beziehungen zwischen der chemischen Struktur eines Wirkstoffs und seiner pharmakologischen Wirkung.

Damit ein pharmazeutischer Wirkstoff seine pharmakologischen Effekte entfalten kann, ist in der Regel eine Bindung an ein Drug Target erforderlich, also an ein Makromolekül wie einen Rezeptor, einen Transporter oder ein Enzym.

Für diese Interaktion muss sich der Wirkstoff an eine Binding Site oder eine Active Site des Proteins oder der Nukleinsäure anlagern. Eine solche Wechselwirkung ist nur möglich, wenn die entsprechenden strukturellen und geometrischen Voraussetzungen gegeben sind.

Eine strukturelle Veränderung kann zu einer stärkeren oder einer schwächeren Wirkung führen. Struktur-Aktivitäts-Beziehungen spielen bei der Wirkstoffentwicklung im Drug Discovery bei der Entwicklung und Optimierung von Leads eine zentrale Rolle. Die Aktivität von Wirkstoffkandidaten kann zum Beispiel in Assays oder mit Computermodellen (Molecular modeling) untersucht werden.

siehe auch

Drug Discovery, Medikamentenentwicklung, Assays

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


© PharmaWiki 2007-2024
Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 24.6.2022 geändert.
Impressum und Datenschutzerklärung
Produkte zu dieser Seite anzeigen