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Protonenpumpen-Inhibitoren Arzneimittelgruppen

Protonenpumpen-Inhibitoren sind Arzneimittel, welche die Sekretion der Magensäure durch Bindung an die Protonenpumpe in den Belegzellen des Magens hemmen. Sie werden unter anderem bei Magen- und Darmgeschwüren, bei Sodbrennen, saurem Aufstossen, bei einer Dyspepsie und als Magenschutz bei der Einnahme von Schmerzmitteln eingesetzt. Die Arzneimittel sollen in der Regel eine halbe bis eine Stunde vor dem Essen eingenommen werden. PPI werden von CYP450-Isoenzymen metabolisiert und können Arzneimittel-Wechselwirkungen verursachen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel und Verdauungsbeschwerden. PPI können einen Magnesiummangel verursachen und die Absorption von Vitamin B12 stören. 

synonym: PPI, Prazole, Protonenpumpen-Hemmer, Protonenpumpen-Blocker, Säureblocker

Produkte

Protonenpumpen-Inhibitoren (PPI) sind in der Schweiz in Form von Filmtabletten, MUPS-Tabletten, Kapseln, als Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen und als Injektions- und Infusionspräparate im Handel.

Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde in der Schweiz im Jahr 1988 das in den 1970er-Jahren bei Astra entwickelte Omeprazol (Antra®, Losec®) zugelassen, in den USA im Jahr 1989 (Prilosec®).

Heute sind Generika verfügbar und Pantoprazol, Omeprazol und Esomeprazol sind auch ohne ärztliche Verordnung erhältlich.

Struktur und Eigenschaften

Typische Strukturelemente der Protonenpumpen-Inhibitoren sind das Benzimidazol, das Sulfoxid (S=O) und das Pyridin. Durch die Protonierung des Pyridinstickstoffs kommt es zu einer Akkumulation im sauren Milieu der Sekretkanälchen (Canaliculi) der Belegzellen. Das Sulfoxid wird das durch eine Umlagerung zum Sulfenamid aktiviert und bindet an Cysteine der Protonenpumpe, welche sie auf diese Weise inaktiviert.

Die Wirkstoffe liegen als Racemate vor. Auch die reinen Enantiomere Esomeprazol sowie Dexlansoprazol werden vermarktet.

PPI sind empfindlich gegenüber Säure und müssen deshalb in magensaftresistenten Darreichungsformen verabreicht werden.

Wirkungen

Protonenpumpen-Inhibitoren (ATC A02BC ) haben antisekretorische Eigenschaften. Sie reduzieren die Ausschüttung der Magensäure, indem sie die Protonenpumpe in den Belegzellen des Magens irreversibel hemmen. Sie wirken nicht lokal aus dem Innern des Magens, sondern werden zunächst im Darm absorbiert und gelangen über den Blutkreislauf zu den Belegzellen.

PPI sind Prodrugs und werden erst in den Canaliculi der Belegzellen von der Säure in ihre aktive Form umgewandelt, die kovalent an die Protonenpumpe bindet und sie so hemmt.

Die Inhibition der Magensäuresekretion ist dosisabhängig und die volle Wirkung tritt verzögert innert einiger Tage ein. Die Wirkstoffe haben eine kurze Halbwertszeit, aber aufgrund der kovalenten Bindung eine lange Wirkdauer, weshalb in der Regel eine einmal tägliche Einnahme ausreicht.

Indikationen

Zu den Anwendungsgebieten gehören:

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Es wird empfohlen, die Arzneimittel eine halbe bis eine Stunde vor dem Essen einzunehmen. Die maximale Wirkung wird innert einiger Tage erreicht. Eine einmal tägliche Einnahme reicht in der Regel aus. Für einige Anwendungsgebiete kann eine zweimal tägliche Verabreichung notwendig sein.

Wirkstoffe

Ilaprazol (Noltec®) ist in der Schweiz nicht im Handel.

Kontraindikationen

Die Arzneimittel sind bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Protonenpumpen-Inhibitoren werden von CYP450-Isoenzymen metabolisiert, insbesondere von CYP3A und CYP2C19. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen berücksichtigt werden.

Der Thrombozytenaggregationshemmer Clopidogrel (Plavix®, Generika) wird von CYP2C19 zum aktiven Metaboliten biotransformiert. PPI, welche CYP2C19 hemmen, können die Wirksamkeit von Clopidogrel reduzieren.

Die Anhebung des Magen-pH kann die Absorption anderer Arzneimittel und von Nährstoffen negativ beeinflussen (z.B. Vitamin B12).

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel und Verdauungsbeschwerden wie beispielsweise Übelkeit und Durchfall.

Protonenpumpen-Inhibitoren können zu einem Magnesiummangel führen (Hypomagnesiämie). Die Blutwerte sollten bei einer langfristigen Therapie kontrolliert werden.

siehe auch

Magenbrennen, Antazida, H2-Rezeptor-Antagonisten

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.3.2018 geändert.
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