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Phosphodiesterase-5-Hemmer Arzneimittelgruppen

Phosphodiesterase-5-Hemmer sind Wirkstoffe für die Behandlung von Erektionsstörungen beim Mann. Ihre Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Phosphodiesterase 5 (PDE 5), was zu einer Erhöhung von cGMP führt, das bei der Entstehung der Erektion eine wichtige Rolle spielt. Die Tabletten werden abhängig vom Wirkstoff spätestens eine halbe Stunde bis eine Stunde vor dem Geschlechtsverkehr eingenommen. Eine frühere Verabreichung ist bei einigen Medikamenten möglich. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Sehstörungen, ein tiefer Blutdruck, Schwindel, Flush, eine verstopfte Nase und Verdauungsstörungen. Phosphodiesterase-5-Hemmer dürfen nicht mit Nitraten und verwandten Wirkstoffen kombiniert werden, weil dies zu einer starken Blutdrucksenkung führen kann. Die PDE-5-Hemmer werden von CYP3A4 metabolisiert.

synonym: PDE-5-Hemmer, Phosphodiesterase-5-Inhibitoren

Produkte

Phosphodiesterase-5-Hemmer sind in Form von Filmtabletten und Schmelztabletten im Handel. Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde in den USA, in der EU und in der Schweiz im Jahr 1998 Sildenafil (Viagra®) zugelassen. Heute stehen auch Generika Verfügung.

Sildenafil sollte bei Pfizer ursprünglich für die Behandlung einer Angina pectoris entwickelt werden. Im Jahr 1992 wurden in einer klinischen Studie die erektionsfördernden Effekte als Nebenwirkung entdeckt. 1993 wurden die ersten Versuche für das Indikationsgebiet erektile Dysfunktion (ED) durchgeführt. Dieser Artikel bezieht sich auf die ED. Es existieren weitere Anwendungsgebiete (siehe unten).

Struktur und Eigenschaften

PDE-5-Hemmer weisen strukturelle Ähnlichkeiten mit dem natürlichen Substrat cGMP (zyklisches Guanosinmonophosphat) auf.

Die Abbildung zeigt die Bindung von Sildenafil an die Phosphodiesterase 5 (PDB 2H42):

Wirkungen

Phosphodiesterase-5-Hemmer (ATC G04BE ) haben gefässerweiternde und blutdrucksenkende Eigenschaften. Bei einer sexuellen Stimulation wird im Schwellkörper Stickstoffmonoxid (NO) aus Nerven- und Endothelzellen freigesetzt, welches in der glatten Muskelzelle die Guanylatzyklase aktiviert. Diese bildet zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) aus Guanosintriphosphat (GTP). cGMP führt zu einer Entspannung der glatten Muskulatur im Schwellkörper, dem Bluteinstrom und zur Erektion.

cGMP wird von der Phosphodiesterase 5 (PDE 5) zu Guanosinmonophosphat (GMP) abgebaut. Die Phosphodiesterase-5-Hemmer inhibieren den Abbau von cGMP und verstärken so seine Effekte.

Indikationen

Für die Behandlung der erektilen Dysfunktion.

Weitere Indikationen:

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden abhängig vom Wirkstoff spätestens 30 Minuten bis 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität eingenommen. Eine frühere Verabreichung ist z.T. möglich. Tadalafil hat eine lange Halbwertszeit von 17.5 Stunden und kann bis zu 36 vor dem Geschlechtsverkehr verabreicht werden. PDE-5-Hemmer wirken im Unterschied zu Alprostadil nur dann, wenn eine sexuelle Stimulation vorliegt. Bei der Einnahme mit Nahrung ist der Wirkungseintritt verzögert. Die maximalen Tagesdosen müssen beachtet werden.

Missbrauch

PDE-5-Hemmer werden entgegen den behördlichen Angaben auch von Männern ohne erektile Dysfunktion eingenommen. Problematisch dabei sind die möglichen unerwünschten Wirkungen und die ungenügende Beachtung der Vorsichtsmassnahmen. Zudem kursieren zahlreiche gefälschte Arzneimittel, die hauptsächlich über das Internet vertrieben werden.

Wirkstoffe

In der Schweiz nicht im Handel:

Kontraindikationen

Zu den Gegenanzeigen gehören (Auswahl):

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Die Wirkstoffe verstärken die blutdrucksenkenden Eigenschaften der Nitrate und NO-Donatoren, was zu einem starken und gefährlichen Blutdruckabfall führen kann. Die Kombination ist deshalb kontraindiziert. Mit anderen Antihypertonika ist ebenfalls eine verstärkte Senkung des Blutdrucks möglich.

Die PDE-5-Hemmer werden hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und CYP-Induktoren sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Sehstörungen (wie Verschwommensehen, Veränderungen des Farbsehens), ein tiefer Blutdruck, Schwindel, Flush, eine verstopfte Nase und Verdauungsstörungen.

PDE-5-Hemmer können selten schwere Nebenwirkungen wie einen Gehörverlust, einen Herzinfarkt, einen Schlaganfall, schwere Sehstörungen und eine schmerzhafte Dauererektion (Priapismus) verursachen.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 21.12.2017 geändert.
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