Peptidomimetika
PeptidePeptidomimetika sind pharmazeutische Wirkstoffe, die von den Peptiden abgeleitet sind. Sie haben eine einfachere chemische Struktur und unterscheiden sich in ihren pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften von den natürlichen Liganden. So können Peptidomimetika in der Regel peroral verabreicht werden und haben eine längere Halbwertszeit. Typische Beispiele sind die ACE-Hemmer, die Opioide und HIV-Proteasehemmer. synonym: Peptidomimetikum, Peptidomimetics
DefinitionPeptidomimetika sind pharmazeutische Wirkstoffe, die von Peptiden abgeleitet sind. Sie haben eine einfachere chemische Struktur als die Peptide, es sind kleine Moleküle (Small Molecules) und sie interagieren mit denselben Drug Targets wie die natürlichen Liganden. Häufig handelt es sich dabei um GPCR (G-Protein-gekoppelte Rezeptoren).
Peptidomimetika unterscheiden sich in ihren pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften vom natürlichen Peptid, z.B. in der Bindungsaffinität, Selektivität, Absorption, im Metabolismus und der Elimination. Häufig haben sie eine längere Halbwertszeit, denn diejenige der Peptide liegt oft nur im Bereich von Minuten. Dazu werden zum Beispiel die Verbindungen so modifiziert, dass sie nicht von den Peptidasen abgebaut werden.
Zwei wichtige Vorteil der Peptidomimetika sind, dass sie einfacher zu synthetisieren oder herzustellen sind und dass sie oral verfügbar sind. Denn Peptide haben abhängig von ihrer Grösse eine komplexe chemische Struktur und viele werden nicht absorbiert, weil sie im Verdauungstrakt abgebaut werden. Deshalb müssen Peptide meistens parenteral appliziert werden.
Peptidomimetika haben eine peptidische oder eine nicht peptidische Struktur.
BeispieleIm Folgenden ist eine Auswahl bekannter Peptidomimetika aufgelistet:
- ACE-Hemmer
- Antiviralia: HIV-Proteasehemmer, HCV-Proteasehemmer
- Opioide
- Renin-Inhibitoren: Aliskiren
- Somatostatin-Analoge
- Thrombin-Inhibitoren
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Fachliteratur
- Lehrbücher der Chemie
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
PharmaWiki mit Google durchsuchen.