Ospemifen
Arzneimittelgruppen SERMOspemifen ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der SERM mit östrogenagonistischen und -antagonistischen Eigenschaften. Das Arzneimittel wird zur Behandlung von Schmerzen beim Geschlechtsverkehr bei Frauen im Zusammenhang mit den Wechseljahren eingesetzt. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Wallungen, vaginaler Ausfluss, Muskelkrämpfe und vermehrtes Schwitzen. Wie bei anderen östrogenen Wirkstoffen sind selten schwere Nebenwirkungen möglich. synonym: Ospemifenum, FC-1271a
ProdukteOspemifen ist in Form von Tabletten im Handel (Osphena®). Es wurde in den USA im Februar 2013 zugelassen. In der Schweiz ist es noch nicht registriert.
Struktur und EigenschaftenOspemifen (C24H23ClO2, Mr = 378.9 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist. Es ist ein Triphenylethylen-Derivat und hat eine nicht-steroidale Struktur. Ospemifen ist ein Metabolit von Toremifen und hat eine ähnliche Struktur wie Tamoxifen und Toremifen.
Ospemifen ist ein Agonist und Antagonist am Östrogenrezeptor. An der Gebärmutterschleimhaut hat es östrogenagonistische Effekte.
IndikationenZur Behandlung von Schmerzen während dem Geschlechtsverkehr (Dyspareunie) aufgrund der Menopause im Zusammenhang mit einer Vaginalatrophie.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenOspemifen wird von CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19 metabolisiert und hat eine hohe Proteinbindung. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Ospemifen soll nicht mit anderen SERMs kombiniert werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Wallungen, vaginaler Ausfluss, Muskelkrämpfe und vermehrtes Schwitzen. Wie bei anderen östrogenen Wirkstoffen sind selten schwere Nebenwirkungen wie ein Endometriumkarzinom, eine Venenthrombose und ein Schlaganfall möglich.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA)
- Gennari L, Merlotti D, Valleggi F, Nuti R. Ospemifene use in postmenopausal women. Expert Opin Investig Drugs, 2009, 18(6), 839-49 Pubmed
- McCall J.L., DeGregorio M.W. Pharmacologic evaluation of ospemifene. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(6), 773-9 Pubmed
- Portman D.J. et al. Ospemifene, a novel selective estrogen receptor modulator for treating dyspareunia associated with postmenopausal vulvar and vaginal atrophy. Menopause, 2013 Pubmed
- Simon J.A. et al. One-year long-term safety extension study of ospemifene for the treatment of vulvar and vaginal atrophy in postmenopausal women with a uterus. Menopause, 2012 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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