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Osilodrostat

Cortisol-Synthese-Inhibitoren

Osilodrostat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Cortisol-Synthese-Inhibitoren für die Behandlung des Cushing-Syndroms und anderer Ursachen eines endogenen Hypercortisolismus. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der 11β-Hydroxylase. Dieses Enzym ist für den letzten Schritt der Cortisolbiosynthese in der Nebenniere verantwortlich. Die Tabletten werden morgens und abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Nebenniereninsuffizienz, Müdigkeit, Ödeme, Erbrechen, Übelkeit und Kopfschmerzen. Osilodrostat ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen und kann das QT-Intervall verlängern.

synonym: Osilodrostatum, Osilodrostati phosphas, Osilodrostatphosphat, LCI699

Produkte

Osilodrostat wurde in der Schweiz, in der EU und in den USA im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Isturisa®).

Struktur und Eigenschaften

Osilodrostat (C₁₃H₁₀FN₃, M_r = 227.24 g/mol) liegt im Arzneimittel als Osilodrostatphosphat vor.

Wirkungen

Osilodrostat (ATC H02CA02 Externer Link ) hemmt die Biosynthese von Cortisol. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der 11β-Hydroxylase (CYP11B1). Dieses Enzym ist für den letzten Schritt der Cortisolsynthese in der Nebenniere verantwortlich. Die Halbwertszeit beträgt etwa 4 Stunden. Sie ist länger als diejenige des verwandten Metyrapons, was eine Reduktion des Dosierungsintervalls erlaubt.

Indikationen

Für die Behandlung des Cushing-Syndroms und anderen Ursachen eines endogenen Hypercortisolismus (z.B. Nebennierenrindenadenom, bilaterale NNR-Hyperplasie, ektope ACTH-Sekretion).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Wechselwirkungen sind mit Wirkstoffen möglich, welche das QT-Intervall verlängern.

Osilodrostat wird von CYP450-Isoenzymen und UDP-Glucuronosyltransferasen metabolisiert. Dazu gehören CYP3A4, CYP2B6 und CYP2D6.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Nebenniereninsuffizienz, Müdigkeit, Ödeme, Erbrechen, Übelkeit und Kopfschmerzen. Osilodrostat kann das QT-Intervall verlängern.

siehe auch

Metyrapon

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA)
Duggan S. Osilodrostat: First Approval. Drugs, 2020, 80(5), 495-500 Pubmed
Fleseriu M. et al. Osilodrostat, a potent oral 11beta-hydroxylase inhibitor: 22-week, prospective, Phase II study in Cushing's disease. Pituitary, 2016, 19(2), 138-48 Pubmed
Pivonello R. et al. Efficacy and safety of osilodrostat in patients with Cushing's disease (LINC 3): a multicentre phase III study with a double-blind, randomised withdrawal phase. Lancet Diabetes Endocrinol, 2020, 8(9), 748-761 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Isturisa 1 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Osilodrostatum
Unternehmen: RECORDATI AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: H02C

Isturisa 10 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Osilodrostatum
Unternehmen: RECORDATI AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: H02C

Isturisa 5 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Osilodrostatum
Unternehmen: RECORDATI AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: H02C

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