Obeticholsäure
Arzneimittelgruppen GallensäurenDie Obeticholsäure ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der FXR-Agonisten, der für die Behandlung der primären biliären Cholangitis eingesetzt wird. Durch die Aktivierung des nukleären Rezeptors Farnesoid X-Rezeptor (FXR) wird die Gallensäurekonzentration in den Leberzellen reduziert. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Juckreiz, Schmerzen und Beschwerden im Abdomen sowie Müdigkeit.synonym: Acidum obeticholicum
ProdukteDie Obeticholsäure ist in Form von Filmtabletten im Handel (Ocaliva®). Sie ist in der EU und in den USA seit dem Jahr 2016 und in der Schweiz seit dem Jahr 2018 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenDie Obeticholsäure (C26H44O4, Mr = 420.6 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser bei einem hohen pH-Wert sehr gut löslich ist.
Die Effekte der Obeticholsäure (ATC A05AA04 
) beruhen auf dem selektiven Agonismus am nukleären Rezeptor Farnesoid X-Rezeptor (FXR). Durch die Aktivierung von FXR wird die Gallensäurekonzentration in den Leberzellen gesenkt. FXR wird in der Leber und im Darm exprimiert. Die Obeticholsäure hemmt einerseits die Synthese der Gallensäuren aus Cholesterin und fördert ihren Abtransport aus den Hepatozyten.
für die Behandlung der primären biliären Cholangitis (PBC)
- ohne Zirrhose oder
ç mit kompensierter Zirrhose ohne Anzeichen einer portalen Hypertension,
in Verbindung mit der [Ursodesoxycholsäure[ (UDCA) bei Erwachsenen, die unzureichend auf UDCA ansprechen oder als Monotherapie bei Erwachsenen, die UDCA nicht tolerieren.
DosierungGemäss der Fachinformation.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen wurden mit Vitamin-K-Antagonisten (Warfarin), CYP1A2-Substraten und gallensäurebindenden Harzen wie Cholestyramin beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Juckreiz, Schmerzen und Beschwerden im Abdomen sowie Müdigkeit.
siehe auchUrsodeoxycholsäure, Gallensäuren
Literatur- Ali A.H., Lindor K.D. Obeticholic acid for the treatment of primary biliary cholangitis. Expert Opin Pharmacother, 2016, 17(13), 1809-15 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
- Bowlus C.L. Obeticholic acid for the treatment of primary biliary cholangitis in adult patients: clinical utility and patient selection. Hepat Med, 2016, 8, 89-95 Pubmed
- Jhaveri M.A., Kowdley K.V. New developments in the treatment of primary biliary cholangitis - role of obeticholic acid. Ther Clin Risk Manag, 2017, 13, 1053-1060 Pubmed
- Markham A., Keam S.J. Obeticholic Acid: First Global Approval. Drugs, 2016, 76(12), 1221-6 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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