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Nelarabin

Antimetabolite

Nelarabin ist ein zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antimetabolite für die Behandlung einer akuten lymphoblastischen T-Zell-Leukämie und eines lymphoblastischen T-Zell-Lymphoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der DNA-Synthese. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Myelosuppression, eine Neurotoxizität, Abgeschlagenheit, gastrointestinale Störungen, Funktionsstörungen der Atmungsorgane und Fieber.

synonym: Nelarabinum, Nelarabine

Produkte

Nelarabin ist als Infusionslösung im Handel (Atriance®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2007 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Nelarabin (C₁₁H₁₅N₅O₅, M_r = 297.3 g/mol) ist ein Purinanalog.

Wirkungen

Nelarabin (ATC L01BB07 Externer Link ) hat zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der DNA-Synthese.

Nelarabin ist ein Prodrug von 9-(β-D-Arabinofuranosyl)guanin (ara-G). Es wird von der Adenosindesaminase durch eine O-Demethylierung biotransformiert und intrazellulär zum aktiven Triphosphat ara-GTP phosphoryliert. T-Zellen reagieren empfindlicher auf den Wirkstoff als B-Zellen. Nelarabin hat eine Halbwertszeit von etwa 30 Minuten und ara-G etwa 3 Stunden.

Indikationen

Akute lymphoblastische T-Zell-Leukämie
Lymphoblastische T-Zell-Lymphom

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Wechselwirkungen wurden mit Adenosindesaminase-Inhibitoren beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Myelosuppression
Neurotoxizität
Abgeschlagenheit
Gastrointestinale Störungen
Funktionsstörungen der Atmungsorgane
Fieber

siehe auch

Zytostatika, Krebs, Nukleinsäuren

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Curbo S., Karlsson A. Nelarabine: a new purine analog in the treatment of hematologic malignancies. Rev Recent Clin Trials, 2006, 1(3), 185-92 Pubmed
Kadia T.M., Gandhi V. Nelarabine in the treatment of pediatric and adult patients with T-cell acute lymphoblastic leukemia and lymphoma. Expert Rev Hematol, 2017, 10(1), 1-8 Pubmed
Kisor D.F. Nelarabine: a nucleoside analog with efficacy in T-cell and other leukemias. Ann Pharmacother, 2005, 39(6), 1056-63 Pubmed
Sanford M., Lyseng-Williamson K.A. Nelarabine. Drugs, 2008, 68(4), 439-47 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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