Meldonium Arzneimittelgruppen AntiischämikaMeldonium ist ein antiischämischer Wirkstoff, der zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie einer Angina pectoris und einer Herzinsuffizienz eingesetzt wird. Daneben existieren weitere Anwendungsgebiete. Meldonium hemmt die Biosynthese von Carnitin und damit den Abbau von Fettsäuren. Dadurch werden weniger toxische Zwischenprodukte gebildet und es wird weniger Sauerstoff verbraucht. Meldonium ist in osteuropäischen Ländern und Staaten der ehemaligen Sowjetunion zugelassen (Mildronate®). Es kann als Dopingmittel missbraucht werden und ist deshalb seit dem 1. Januar 2016 von der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) für den Profisport verboten. Produkte
Meldonium ist vor allem in osteuropäischen Ländern und Staaten der ehemaligen Sowjetunion in Form von Kapseln und als Injektionspräparat im Handel, zum Beispiel in Russland, Weissrussland, der Ukraine und Lettland (Mildronate®). In der Schweiz, in der EU und in den USA ist es hingegen nicht registriert. Entwickelt wurde Meldonium in den 1970er-Jahren von Ivars Kalvins am Institut für organische Synthese in Lettland.
Struktur und EigenschaftenMeldonium (C6H14N2O2, Mr = 146.2 g/mol) ist strukturell eng mit Carnitin und seinem Vorläufer γ-Butyrobetain verwandt. Es liegt im Arzneimittel als Meldoniumdihydrat vor (· 2 H2O).
WirkungenMeldonium (ATC C01EB22 ) hat antiischämische Eigenschaften. Die Effekte werden der Hemmung der Carnitinbiosynthese durch Inhibition des Enzyms γ-Butyrobetain-Hydroxylase zugeschrieben. Dadurch reduziert Meldonium den Abbau von Fettsäuren im ischämischen Gewebe (β-Oxidation) und es wird mehr Glucose verbraucht. Infolgedessen werden weniger toxische Zwischenprodukte gebildet und es wird weniger Sauerstoff verbraucht. Daneben spielen weitere Mechanismen eine Rolle.
Indikationen- Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Angina pectoris, chronische Herzinsuffizienz, Kardiomyopathie, Herzinfarkt
- Körperliche und psychoemotionale Überbelastung
- Während der Erholungsphase nach zerebrovaskulären Erkrankungen, Kopfverletzungen und Enzephalitis
- Weitere Anwendungsgebiete
Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel kann peroral oder parenteral verabreicht werden. Die Kapseln werden in der Regel ein- bis zweimal täglich eingenommen.
MissbrauchMeldonium kann als Dopingmittel missbraucht werden und ist im Profisport seit dem 1. Januar 2016 verboten. Im März 2016 wurde bekannt, dass die Tennisspielerin Marija Scharapowa im Rahmen einer Dopingkontrolle bei den Australian Open positiv getestet wurde. Sie hatte das Mittel während zehn Jahren eingenommen und war sich offenbar nicht bewusst, dass es seit anfangs Jahr verboten war. Beim Sport kann Meldonium unter anderem die Ausdauer fördern, die Erholungsphase verbessern und die geistigen Fähigkeiten steigern. Neben Marija Scharapowa wurden zu Beginn des Jahres weitere Sportler positiv getestet.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Leber- und/oder Niereninsuffizienz
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Kinder unter 18 Jahren
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, Überempfindlichkeitsreaktionen und Kopfschmerzen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (Lettland)
- Dambrova M., Makrecka-Kuka M., Vilskersts R., Makarova E., Kuka J., Liepinsh E. Pharmacological effects of meldonium: Biochemical mechanisms and biomarkers of cardiometabolic activity. Pharmacol Res, 2016, S1043-6618(15)30171-7 Pubmed
- Görgens C., Guddat S., Dib J., Geyer H., Schänzer W., Thevis M. Mildronate (Meldonium) in professional sports - monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography - high resolution/high accuracy mass spectrometry. Drug Test Anal, 2015, 7(11-12), 973-9 Pubmed
- Klusa V., Beitnere U., Pupure J., Isajevs S., Rumaks J., Svirskis S., Dzirkale Z., Kalvinsh I. Mildronate and its neuroregulatory mechanisms: targeting the mitochondria, neuroinflammation, and protein expression. Medicina (Kaunas), 2013, 49(7), 301-9 Pubmed
- Medienberichte
- Sjakste N., Gutcaits A., Kalvinsh I. Mildronate: an antiischemic drug for neurological indications. CNS Drug Rev, 2005, 11(2), 151-68 Pubmed
- Grindeks http://www.grindeks.lv
- World Anti-Doping Agency (WADA)
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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