Letrozol Arzneimittelgruppen Aromatasehemmer

Letrozol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der nicht-steroidalen Aromatasehemmer, der zur Behandlung von Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause eingesetzt wird. Es hemmt die Biosynthese der Östrogene, welche einen Wachstumsreiz für die Krebszellen darstellen. Die Tabletten werden einmal täglich zur selben Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Nebenwirkungen sind grösstenteils auf die reduzierten Östrogenspiegel zurückzuführen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen, eine Hypercholesterinämie, Müdigkeit, Schwäche und Gelenkschmerzen. Letrozol interagiert mit CYP450-Isoenzymen und hat eine lange Halbwertszeit.

synonym: Letrozolum PhEur, CGS 20267

Produkte

Letrozol ist in Form von Filmtabletten im Handel (Femara®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1997 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Letrozol (C₁₇H₁₁N₅, M_r = 285.3 g/mol) ist ein nicht-steroidaler Aromatasehemmer. Es liegt als weisses bis gelbliches, kristallines Pulver vor, das fast geruchlos und in Wasser praktisch unlöslich ist. Letrozol ist ein Triazol-Derivat.

Wirkungen

Letrozol (ATC L02BG04 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Es hemmt das östrogenabhängige Brustkrebswachstum. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Aromatase, das Androgene (Androstendion, Testosteron) in die Östrogene Estron und Estradiol umwandelt. Das Enzym kommt bei postmenopausalen Frauen in peripheren Geweben und im Tumor selbst vor (Fett, Muskel, Leber, Brust). Letrozol hat eine lange Halbwertszeit von bis zu vier Tagen.

Indikationen

Zur Behandlung von Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden täglich zur selben Tageszeit unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Missbrauch

Letrozol kann als Dopingmittel und für das Bodybuilding missbraucht werden. Es ist während und ausserhalb sportlicher Wettkämpfe verboten.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Prämenopause
• Schwangerschaft, Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Letrozol ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP2A6 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich. Es soll nicht mit Östrogenen kombiniert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen sind grösstenteils auf die reduzierten Östrogenspiegel zurückzuführen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

• Hitzewallungen, Schwitzen
• Hypercholesterinämie
• Müdigkeit, Schwäche, Krankheitsgefühl
• Gelenkschmerzen

siehe auch

Aromatasehemmer, Anastrozol

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformationen (CH, USA)
• Dellapasqua S., Colleoni M. Letrozole. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(2), 251-9 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Keating G.M. Letrozole: a review of its use in the treatment of postmenopausal women with hormone-responsive early breast cancer. Drugs, 2009, 69(12), 1681-705 Pubmed 
• Scott L.J., Keam S.J. Letrozole: in postmenopausal hormone-responsive early-stage breast cancer. Drugs, 2006, 66(3), 353-62 Pubmed 
• Smith I. E., Dowsett M. Aromatase inhibitors in breast cancer. N Engl J Med, 2003, 348, 24, 2431-42 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.5.2022 geändert.
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