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Lesinurad Arzneimittelgruppen Urikosurika URAT1-Inhibitoren

Lesinurad ist ein urikosurischer Wirkstoff aus der Gruppe der URAT1-Inhibitoren, der in Kombination mit Allopurinol zur Behandlung der Gicht eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Transporters URAT1, der für die Reabsorption der Harnsäure an der Niere verantwortlich ist. Dadurch wird die Ausscheidung der Harnsäure mit dem Urin erhöht und die Konzentration im Blut sinkt. Die Tabletten werden einmal täglich morgens mit dem Frühstück und zusammen mit Allopurinol eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Grippe, erhöhte Kreatininwerte und GERD. Lesinurad ist ein Substrat von CYP2C9.

synonym: Lesinuradum, RDEA594

Produkte

Lesinurad wurde in den USA im Jahr 2015, in der EU im Jahr 2016 und in der Schweiz im Jahr 2017 in Form von Filmtabletten zugelassen (Zurampic®). Im Jahr 2017 wurde in den USA eine Fixkombination mit Allopurinol freigegeben (Duzallo®).

Struktur und Eigenschaften

Lesinurad (C17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g/mol) ist ein bromiertes Triazol-, Essigsäure- und Cyclopropyl-Naphthalin-Derivat.

Wirkungen

Lesinurad (ATC M04AB05 ) hat urikosurische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Transporters URAT1 (Urate Transporter 1), der an der Niere für die Reabsorption der Harnsäure verantwortlich ist. Dadurch wird mehr Harnsäure mit dem Urin ausgeschieden und die Konzentration im Blut sinkt. Lesinurad hemmt zusätzlich OAT4, der an einer Diuretika-induzierten Hyperurikämie beteiligt ist. Es wird vollständig absorbiert und hat eine Halbwertszeit von etwa 5 Stunden.

Indikationen

In Kombination mit Allopurinol zur Behandlung der Hyperurikämie bei erwachsenen Patienten mit Gicht, wenn die Serum-Harnsäure-Zielwerte mit Allopurinol alleine nicht erreicht werden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Filmtabletten werden einmal täglich morgens mit dem Frühstück und zusammen mit Allopurinol eingenommen. Die Patienten sollen tagsüber ausreichend Flüssigkeit zu sich nehmen (z.B. zwei Liter).

Kontraindikationen

Eine Monotherapie mit Lesinurad ist nicht angezeigt. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Lesinurad ist ein Substrat von CYP2C9, ein schwacher CYP3A4-Induktor und ein OAT- sowie OATP-Hemmer. Es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich. Weitere Interaktionen wurden mit Epoxid-Hydrolase-Hemmern (z.B. Valproat), Salicylaten (> 375 mg) und hormonalen Kontrazeptiva beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Kopfschmerzen, Grippe, erhöhte Kreatininwerte und GERD (gastroösophagale Refluxkrankheit).

siehe auch

Gicht, Allopurinol, Febuxostat

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen
Zurampic 200 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Lesinuradum
Firma: Grünenthal Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Die Produkteliste des PharmaWiki enthält in der Schweiz registrierte Arzneimittel, Medizinprodukte, Nahrungsergänzungsmittel und Kosmetika. Dies sind Arzneimittel. Lassen Sie sich von einer Fachperson beraten und lesen Sie die Packungsbeilage. Packshots werden in Zusammenarbeit mit den Unternehmen veröffentlicht.
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 22.8.2017 geändert.
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