PharmaWiki - Larotrectinib

Larotrectinib

TRK-Inhibitoren

Larotrectinib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung von Patienten mit soliden Tumoren mit einer neurotrophen Tyrosin-Rezeptor-Kinase-Genfusion. Die Effekte beruhen auf der selektiven und kompetitiven Hemmung der Tropomyosin-Rezeptor-Kinasen. Die Arzneimittel werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, eine erhöhte ALT, Schwindel, einer erhöhte AST, Verstopfung, Übelkeit, eine Blutarmut und Erbrechen. Larotrectinib ist ein Substrat von CYP3A, P-Glykoprotein und BCRP.

synonym: Larotrectinib, Larotrectinibi sulfas, Larotrectinibsulfat, LOXO-101

Produkte

Larotrectinib ist in den USA seit dem Jahr 2018, in der EU seit dem Jahr 2019 und in der Schweiz seit dem Jahr 2020 in Form von Kapseln und als Lösung zum Einnehmen zugelassen (Vitrakvi®).

Struktur und Eigenschaften

Larotrectinib (C₂₁H₂₂F₂N₆O₂, M_r = 428.4 g/mol) liegt im Arzneimittel als Larotrectinibsulfat vor.

Wirkungen

Larotrectinib (ATC L01XE53 Externer Link ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und kompetitiven Hemmung der Tropomyosin-Rezeptor-Kinasen TRKA, TRKB und TRKC. Larotrectinib hat eine kurze Halbwertszeit von etwa 3 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Patienten mit soliden Tumoren mit einer neurotrophen Tyrosin-Rezeptor-Kinase (NTRK)-Genfusion.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Larotrectinib ist ein Substrat von CYP3A, P-Glykoprotein und BCRP.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, eine erhöhte ALT, Schwindel, einer erhöhte AST, Verstopfung, Übelkeit, eine Blutarmut und Erbrechen.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
Berger S., Martens U.M., Bochum S. Larotrectinib (LOXO-101). Recent Results Cancer Res, 2018, 211, 141-151 Pubmed
Bhangoo M.S., Sigal D. TRK Inhibitors: Clinical Development of Larotrectinib. Curr Oncol Rep, 2019, 21(2), 14 Pubmed
Laetsch TW, Hawkins DS. Larotrectinib for the treatment of TRK fusion solid tumors. Expert Rev Anticancer Ther, 2019, 19(1), 1-10 Pubmed
Scott L.J. Larotrectinib: First Global Approval. Drugs, 2019, 79(2), 201-206 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Vitrakvi 100 mg, Kapseln
Wirkstoffe: Larotrectinibum
Unternehmen: Bayer (Schweiz) AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

Vitrakvi 20 mg/ml, Lösung zum Einnehmen
Wirkstoffe: Larotrectinibum
Unternehmen: Bayer (Schweiz) AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

Vitrakvi 25 mg, Kapseln
Wirkstoffe: Larotrectinibum
Unternehmen: Bayer (Schweiz) AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E

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