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Gilteritinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer

Gilteritinib ist ein antitumoraler, antiproliferativer und proapoptotischer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung von Patienten mit einer rezidivierten oder refraktären akuten myeloiden Leukämie mit FLT3-Mutationen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der FMS-ähnlichen Tyrosinkinase 3 (FLT3). Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Verstopfung, Müdigkeit, Schwindel, Husten, Atemnot, periphere Ödeme, veränderte Laborparameter, tiefer Blutdruck, Schmerzen und Kraftlosigkeit. Gilteritinib ist ein Substrat von CYP3A4 und hat eine lange Halbwertszeit.

synonym: Gilteritinibum, Gilteritinibi hemifumaras, Gilteritinibfumarat, ASP2215

Produkte

Gilteritinib wurde in den USA im Jahr 2018, in der EU im Jahr 2019 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Xospata®).

Struktur und Eigenschaften

Gilteritinib (C29H44N8O3, Mr = 552.7 g/mol) liegt im Arzneimittel als Gilteritinibfumarat vor, ein leicht gelbes bis gelbes Pulver oder Kristalle, die in Wasser wenig löslich sind.

Wirkungen

Gilteritinib (ATC L01XE54 ) hat antitumorale, antiproliferative und proapoptotische Eigenschaften. Der Wirkstoff gehört zu den Tyrosinkinase-Inhibitoren. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3, FMS-ähnliche Tyrosinkinase 3) und AXL. FLT3 ist am Wachstum und an der Vermehrung weisser Blutkörperchen beteiligt. Gilteritinib hat eine lange Halbwertszeit von etwa 113 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einer rezidivierten oder refraktären akuten myeloiden Leukämie (AML) mit FLT3-Mutationen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Gilteritinib ist ein Substrat von CYP3A4 und entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen können auftreten.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Kinasehemmer

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 2.10.2020 geändert.
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