Gilteritinib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerGilteritinib ist ein antitumoraler, antiproliferativer und proapoptotischer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung von Patienten mit einer rezidivierten oder refraktären akuten myeloiden Leukämie mit FLT3-Mutationen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der FMS-ähnlichen Tyrosinkinase 3 (FLT3). Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Verstopfung, Müdigkeit, Schwindel, Husten, Atemnot, periphere Ödeme, veränderte Laborparameter, tiefer Blutdruck, Schmerzen und Kraftlosigkeit. Gilteritinib ist ein Substrat von CYP3A4 und hat eine lange Halbwertszeit. synonym: Gilteritinibum, Gilteritinibi hemifumaras, Gilteritinibfumarat, ASP2215
ProdukteGilteritinib wurde in den USA im Jahr 2018, in der EU im Jahr 2019 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Xospata®).
Struktur und EigenschaftenGilteritinib (C29H44N8O3, Mr = 552.7 g/mol) liegt im Arzneimittel als Gilteritinibfumarat vor, ein leicht gelbes bis gelbes Pulver oder Kristalle, die in Wasser wenig löslich sind.
Gilteritinib (ATC L01EX13 
) hat antitumorale, antiproliferative und proapoptotische Eigenschaften. Der Wirkstoff gehört zu den Tyrosinkinase-Inhibitoren. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3, FMS-ähnliche Tyrosinkinase 3) und AXL. FLT3 ist am Wachstum und an der Vermehrung weisser Blutkörperchen beteiligt. Gilteritinib hat eine lange Halbwertszeit von etwa 113 Stunden.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einer rezidivierten oder refraktären akuten myeloiden Leukämie (AML) mit FLT3-Mutationen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenGilteritinib ist ein Substrat von CYP3A4 und entsprechende Wechselwirkungen können auftreten.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Durchfall, Übelkeit, Verstopfung
- Müdigkeit, Schwindel
- Husten, Atemnot
- Periphere Ödeme
- Veränderte Laborparameter
- Tiefer Blutdruck
- Schmerzen in den Gliedmassen, Kraftlosigkeit, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Dhillon S. Gilteritinib: First Global Approval. Drugs, 2019, 79(3), 331-339 Pubmed
- Perl A.E. et al. Selective inhibition of FLT3 by gilteritinib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia: a multicentre, first-in-human, open-label, phase 1-2 study. Lancet Oncol, 2017, 18(8), 1061-1075 Pubmed
- Saleh N. Gilteritinib Changes AML Landscape. Oncology (Williston Park), 2019, 33(8), 683729 Pubmed
- Zhao J., Song Y., Liu D. Gilteritinib: a novel FLT3 inhibitor for acute myeloid leukemia. Biomark Res, 2019, 7, 19 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere InformationenWirkstoffe: Gilteritinibum
Unternehmen: Astellas Pharma AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: L01E