Galidesivir
Arzneimittelgruppen Antiviralia RNA-Polymerase-InhibitorenGalidesivir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der RNA-Polymerase-Inhibitoren für die Behandlung von Virusinfektionen. Der Wirkstoff ist gegen zahlreiche RNA-Viren aus verschiedenen Familien wirksam. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der RNA-Polymerase, welche für die Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt. Galidesivir wurde in den Untersuchungen peroral und parenteral verabreicht.synonym: Galidesivirum, BCX4430
ProdukteGalidesivir befindet sich bei BioCryst in den USA in der Entwicklungsphase und ist noch nicht im Handel erhältlich.
Struktur und EigenschaftenGalidesivir (C11H15N5O3, Mr = 265.27 g/mol) ist ein Prodrug, das in den Zellen zum aktiven Triphosphat metabolisiert wird. Galidesivir gehört zu den Nukleosid-Analoga. Es ist ein Derivat von Adenosin, mit dem es strukturell eng verwandt ist. Siehe auch unter dem Artikel Nukleinsäuren.
Galidesivir hat antivirale Eigenschaften mit einem breiten Wirkspektrum gegen RNA-Viren. Es ist in vitro gegen über 20 RNA-Viren aus neun unterschiedlichen Familien wirksam. Dazu gehören zum Beispiel Filoviren, Togavien, Bunyaviren, Arenaviren, Paramyxoviren, Coronavien und Flaviviren.
Die Effekte beruhen auf der Hemmung der RNA-Polymerase. Dieses Enzym spielt eine zentrale Rolle in der Replikation des viralen Genoms. Galidesivirtriphosphat wird als falsches Substrat in die virale RNA eingebaut, was zu einem Kettenabbruch führt, der die virale RNA-Synthese verhindert.
IndikationenFür die Behandlung von Virusinfektionen mit RNA-Viren. Galidesivir ist für schwere Infektionen vorgesehen, zum Beipsiel für das Ebola- und Marburgfieber.
Im Jahr 2020 wurde Galidesivir für die Behandlung des Viruserkrankung Covid-19 untersucht.
DosierungGalidesivir wurde in den Untersuchungen peroral und parenteral verabreicht.
siehe auchRNA-Polymerase-Inhibitoren, Antiviralia
Literatur- BioCryst
- Eyer L. et al. An E460D Substitution in the NS5 Protein of Tick-Borne Encephalitis Virus Confers Resistance to the Inhibitor Galidesivir (BCX4430) and Also Attenuates the Virus for Mice. J Virol, 2019, 93(16), e00367-19 Pubmed
- Taylor R. et al. BCX4430 - A broad-spectrum antiviral adenosine nucleoside analog under development for the treatment of Ebola virus disease. J Infect Public Health, 2016, 9(3), 220-6 Pubmed
- Westover J.B. et al. Galidesivir limits Rift Valley fever virus infection and disease in Syrian golden hamsters. Antiviral Res, 2018, 156, 38-45 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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