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Freisetzung (Liberation) Pharmakokinetik

Nach der peroralen Verabreichung muss der Wirkstoff in einem ersten Schritt aus dem Arzneimittel freigesetzt werden. Tabletten zerfallen in kleinere Partikel und die Hülle von Kapseln löst sich auf. Anschliessend können die Wirkstoffe in Lösung gehen und über die Zellen der Schleimhaut in den Blutkreislauf absorbiert werden.

synonym: Liberation

Definition

Nach der Einnahme eines Arzneimittels gelangt es über die Speiseröhre in den Magen und in den Dünndarm.

Dort muss der Wirkstoff als erstes aus der Arzneiform freigesetzt werden. Dies ist die Voraussetzung, damit er über die Zellen der Schleimhaut in den Blutkreislauf absorbiert werden kann.

Die Arzneiform übt somit einen entscheidenden Einfluss auf die Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit aus, d.h. auf das Ausmass und die Geschwindigkeit, mit welcher der Wirkstoff in die systemische Zirkulation gelangt.

Zerfall

Die Hülle von Kapseln besteht meistens aus Gelatine. Sie löst sich unter dem Einfluss von Wärme und Flüssigkeit auf und gibt ihren Inhalt frei, zum Beispiel ein feines Pulver.

Tabletten zerfallen nach der Einnahme in kleinere Partikel. Um diesen Prozess zu ermöglichen oder zu beschleunigen, werden ihnen als Hilfsstoffe sogenannte Zerfallsmittel zugegeben. Das können zum Beispiel Stärken und Cellulosen sein, die beim Kontakt mit Wasser aufquellen. Durch den Zerfall wird die Oberfläche vergrössert und die Lösung der Wirkstoffe verbessert. Bei Tabletten wird zwischen der Desintegration in grobe Partikel (Granulat) und der auf sie folgenden Desaggreagation in kleine Partikel unterschieden.

Einige Wirkstoffe erreichen den Magen und Darm bereits in kleinen Partikeln oder in Lösung. Dazu gehören beispielsweise Lösungen, Suspensionen, Sirupe, Schmelztabletten, dispergierbare Tabletten, Kautabletten und aufgelöste Brausetabletten. Der Wirkungseintritt kann unter Umständen schneller erfolgen, weil ein Schritt vorweggenommen wurde.

Lösung (Dissolution)

In einem nächsten Schritt muss der Wirkstoff in Lösung gehen. Dies wird als Dissolution bezeichnet.

Die Löslichkeit der Wirkstoffe ist von verschiedenen Faktoren abhängig. Dazu gehören:

Durch die Absorption des Wirkstoffs aus dem Lumen sinkt die Konzentration im Darm. Gleichzeitig wird der Wirkstoff mit dem Blut kontinuierlich abtransportiert. Dies erhöht die Löslichkeit des Wirkstoffs aufgrund des Konzentrationsgradienten.

Viele Wirkstoffe sind im Medikament ionisiert, in Form von Wirkstoffsalzen, enthalten, weil dadurch ihre Löslichkeit erhöht wird.

Es ist anzumerken, dass ein geringer Teil des Wirkstoffs direkt aus der noch nicht zerfallenen Tablette in Lösung gehen kann.

Pharmakokinetik und die Reise des Wirkstoffs durch den Körper. Zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

siehe auch

LADME, Absorption, Darreichungsformen

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Bonjesta 20 mg / 20 mg, Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung
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Budesonid Xiromed 3 mg, Hartkapsel mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Budesonidum
Unternehmen: XIROMED SA
Abgabekategorie: B
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Budesonid-Mepha, Hartkapsel mit veränderter Wirkstofffreisetzung 3mg
Wirkstoffe: Budesonidum
Unternehmen: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiarrhoica: Entzündungshemmer
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Unternehmen: Takeda Pharma AG
Abgabekategorie: B
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Dexilant 60 mg, Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Dexlansoprazolum
Unternehmen: Takeda Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Mittel gegen Ulkus und GERD
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Wirkstoffe: Dexlansoprazolum
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Abgabekategorie: B
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Dexlansoprazole-Acino 60 mg, Kapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Dexlansoprazolum
Unternehmen: Acino Pharma AG
Abgabekategorie: B
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Abgabekategorie: B
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Efmody 5 mg, Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Hydrocortisonum
Unternehmen: EffRx Pharmaceuticals SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Glucocorticoide, systemisch
Entocort CIR 3 mg, Hartkapsel mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Budesonidum
Unternehmen: Tillotts Pharma AG
Abgabekategorie: B
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Gliclazid Spirig HC Retard 60 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
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Jaydess 10 mcg/24 Stunden, Intrauterines Wirkstofffreisetzungssystem
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Wirkstoffe: Levonorgestrelum
Unternehmen: Bayer (Schweiz) AG
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Wirkstoffe: Levonorgestrelum
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Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Gynäkologika: Lokale Kontrazeptiva
Levosert, Intrauterines Wirkstofffreisetzungssystem
Wirkstoffe: Levonorgestrelum
Unternehmen: Gedeon Richter (Schweiz) AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Gynäkologika: Lokale Kontrazeptiva
Lina Gynial 0,120 mg / 0,015 mg pro 24 Stunden, Vaginales Wirkstofffreisetzungssystem
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Lodotra 1 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
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Lodotra 2 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Prednisonum
Unternehmen: Mundipharma Medical Company, Hamilton, Bermuda, Basel Branch
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Glucocorticoide, systemisch
Lodotra 5 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Prednisonum
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Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Glucocorticoide, systemisch
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Abgabekategorie: B
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Wirkstoffe: Doxycyclinum
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Plenadren 20 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Hydrocortisonum
Unternehmen: Takeda Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Glucocorticoide, systemisch
Plenadren 5 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Hydrocortisonum
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Gruppe / Anwendung: Glucocorticoide, systemisch
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Requip-Modutab 8 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Ropinirolum
Unternehmen: GlaxoSmithKline AG
Abgabekategorie: B
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Ropinirol Sandoz Retard 2, Filmtabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Ropinirolum
Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antiparkinsonika
Ropinirol Sandoz Retard 4, Filmtabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Ropinirolum
Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
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Ropinirol Sandoz Retard 8, Filmtabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung
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Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antiparkinsonika
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Sitagliptin Metformin XR Spirig HC 50/1000 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Metformini hydrochloridum, Sitagliptinum
Unternehmen: Spirig HealthCare AG
Abgabekategorie: B
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Sitagliptin Metformin XR Spirig HC 50/500 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Metformini hydrochloridum, Sitagliptinum
Unternehmen: Spirig HealthCare AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiabetika
Sitagliptin-Metformin-Mepha retard 100/1000 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
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Sitagliptin-Metformin-Mepha retard 50/1000 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Wirkstoffe: Sitagliptinum, Metformini hydrochloridum
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Sitagliptin-Metformin-Mepha retard 50/500 mg, Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 17.12.2023 geändert.
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