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Flibanserin

Serotonin-Rezeptor-Modulatoren

Flibanserin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Serotonin-Rezeptor-Modulatoren, der zur Behandlung prämenopausaler Frauen mit einer hypoaktiven Sexualfunktionsstörung eingesetzt wird. Es handelt sich um einen Agonisten an Serotonin-5-HT_1A-Rezeptoren und einen Antagonisten an Serotonin-5-HT_2A-Rezeptoren. Flibanserin stimuliert das sexuelle Verlangen, indem es die Konzentrationen von Neurotransmittern im Gehirn beeinflusst. Die Tabletten werden einmal täglich abends vor dem Schlafengehen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Übelkeit, Schlafstörungen und Mundtrockenheit. Flibanserin ist ein Substrat von CYP3A4 und darf nicht mit Alkohol oder CYP3A4-Hemmern kombiniert werden.

synonym: Flibanserinum, BIMT-17, „Pink Viagra“

Produkte

Flibanserin (Addyi®) wurde in den USA im Jahr 2015 in Form von Filmtabletten zugelassen. In der Schweiz ist das Medikament bisher noch nicht registriert. Entwickelt wurde Flibanserin ursprünglich bei Boehringer Ingelheim als Antidepressivum. Die Vermarktung wurde in den USA von Sprout Pharmaceuticals vorangetrieben.

Struktur und Eigenschaften

Flibanserin (C₂₀H₂₁F₃N₄O, M_r = 390.4 g/mol) ist ein Piperazin- und ein Dihydrobenzimidazolon-Derivat. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist.

Wirkungen

Flibanserin (ATC G02CX02 Externer Link ) stimuliert das sexuelle Verlangen. Es ist ein Agonist an postsynaptischen Serotonin-5-HT_1A-Rezeptoren und ein Antagonist an Serotonin-5-HT_2A-Rezeptoren. Es erhöht vorübergehend die Konzentrationen von Dopamin und Noradrenalin (verantwortlich für die sexuelle Erregung) und reduziert die Serotonin-Konzentrationen (verantwortlich für die sexuelle Hemmung) im präfrontalen Kortex des Gehirns. Die Halbwertszeit beträgt 11 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung prämenopausaler Frauen mit einer hypoaktiven Sexualfunktionsstörung (Hypoactive Sexual Desire Disorder, HSDD).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich abends vor dem Schlafengehen eingenommen.

Kontraindikationen

Kombination mit Alkohol
Kombination mit CYP3A4-Inhibitoren
Leberfunktionsstörungen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Flibanserin ist ein Substrat von CYP3A4 und in einem geringeren Ausmass von CYP2C19. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Weitere Interaktionen wurden mit Alkohol, zentral dämpfenden Arzneimitteln und Digoxin (P-gp-Substraten) beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Übelkeit, Schlafstörungen und Mundtrockenheit.

siehe auch

Bremelanotid

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (USA)
Borsini F., Evans K., Jason K., Rohde F., Alexander B., Pollentier S. Pharmacology of flibanserin. CNS Drug Rev, 2002, 8(2), 117-42 Pubmed
Clayton A.H., Dennerstein L., Pyke R., Sand M. Flibanserin: a potential treatment for Hypoactive Sexual Desire Disorder in premenopausal women. Womens Health (Lond Engl), 2010, 6(5), 639-53 Pubmed
Reviriego C. Flibanserin for female sexual dysfunction. Drugs Today (Barc), 2014, 50(8), 549-56 Pubmed
Stahl S.M., Sommer B., Allers K.A. Multifunctional pharmacology of flibanserin: possible mechanism of therapeutic action in hypoactive sexual desire disorder. J Sex Med, 2011, 8(1), 15-27 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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