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Exenatid Arzneimittelgruppen Antidiabetika GLP-1-Rezeptor-Agonisten

Exenatid ist ein antidiabetischer und blutzuckersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der GLP-1-Rezeptor-Agonisten für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes. Es ist ein synthetisches Peptid, das ursprünglich aus dem Gift der Gila-Krustenechse gewonnen wurde. Exenatid ist strukturell mit dem Inkretin GLP-1 verwandt, hat aber eine wesentlich längere Wirkdauer. Das Arzneimittel wird subkutan verabreicht. Das erste Produkt Byetta® musste zweimal täglich injiziert werden. Später wurde mit Bydureon® ein neues Medikament lanciert, dass nur einmal wöchentlich verabreicht werden muss. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Verstopfung.

synonym: Exenatidum, Exenatide, Exendin-4

Produkte

Exenatid ist als Injektionspräparat im Handel (Byetta®, Bydureon®). Es wurde in den USA im Jahr 2005 als erster Wirkstoff aus der Gruppe der GLP-1-Rezeptor-Agonisten zugelassen (Byetta®). In der Schweiz wurde das Arzneimittel ein Jahr später registriert. Das langwirksame Bydureon® wurde in der Schweiz im Jahr 2012 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Exenatid (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) ist ein synthetisches Peptid, das aus 39 Aminosäuren besteht. Die Substanz stammt ursprünglich aus dem Gift der Gila-Krustenechse (Gila-Monster, Heloderma suspectum). Das natürliche Peptid wird als Exendin-4 bezeichnet. Exenatid ist mit dem Inkretin Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) verwandt und hat eine Sequenzhomologie von 53%.

Exenatid: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser

Exenatid hat eine wesentlich längere Halbwertszeit und Wirkdauer als GLP-1, weil es nicht von der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) abgebaut wird.

Wirkungen

Exenatid (ATC A10BX04 ) hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, einem GPCR (G protein–coupled receptor). Dieser Rezeptor wird auch vom Inkretin GLP-1 aktiviert.

GLP-1-Rezeptor-Agonisten:

GLP-1-Rezeptor-Agonisten lösen tendenziell weniger Hypoglykämien aus, weil ihr Effekt erst bei einem erhöhten Glucosespiegel eintritt.

Die oral verfügbaren → Gliptine (siehe dort) hemmen den Abbau von GLP-1 und verstärken dadurch seine Effekte.

Indikationen

Für die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird subktan gespritzt. Byetta® muss zweimal täglich verabreicht werden. Bei Bydureon® reicht eine einmal wöchentliche Applikation aus.

Kontraindikationen

Exenatid ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Exenatid verzögert die Magenentleerung und kann so die Absorption anderer Arzneimittel beeinflussen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hypoglykämie in Kombination mit anderen Antidiabetika, Kopfschmerzen, Reaktionen an der Injektionsstelle, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Verstopfung.

siehe auch

GLP-1-Rezeptor-Agonisten, Gliptine, Diabetes mellitus Typ 2

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen
Bydureon Pen, Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Depot-Injektionssuspension
Wirkstoffe: Exenatidum
Unternehmen: AstraZeneca AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiabetika
Byetta 10 ug, Injektionslösung
Wirkstoffe: Exenatidum
Unternehmen: AstraZeneca AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiabetika
Byetta 5 ug, Injektionslösung
Wirkstoffe: Exenatidum
Unternehmen: AstraZeneca AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antidiabetika
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 13.11.2017 geändert.
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