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Elexacaftor

Elexacaftor ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der CFTR-Korrektoren für die Behandlung der zystischen Fibrose in Kombination mit Tezacaftor und Ivacaftor. Die Effekte beruhen auf der Bindung an CFTR, was zu einer Erhöhung seiner Konzentration an der Zelloberfläche führt. Die Tabletten werden morgens und abends mit einer fetthaltigen Mahlzeit eingenommen. Vorsicht: Die Morgen- und Abenddosis enthalten unterschiedliche Wirkstoffe. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombination gehören Kopfschmerzen, Durchfall und Infektionen der oberen Atemwege. Elexacaftor ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Elexacaftorum

Produkte

Elexacaftor wurde in den USA im Jahr 2019 und in der Schweiz im Jahr 2020 als Fixkombination mit Tezacaftor und Ivacaftor in Form von Filmtabletten zugelassen (Trikafta®). Im Jahr 2024 wurde ein Granulat registriert.

In der Morgendosis sind alle drei Wirkstoffe enthalten. In der Abenddosis nur Ivacaftor.

Struktur und Eigenschaften

Elexacaftor (C₂₆H₃₄F₃N₇O₄S, M_r = 597.7 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Elexacaftor (ATC R07AX32 Externer Link ) ist ein sogenannter CFTR-Korrektor. Er bindet an das CFTR-Protein und verbessert die zelluläre Verarbeitung und den Transport von F508del-CFTR an die Zelloberfläche. Dadurch erhöht sich die Öffnungswahrscheinlichkeit des CFTR-Kanals.

Indikationen

Für die Behandlung von Patienten mit zystischer Fibrose ab 12 Jahren, die entweder homozygot für die F508del-Mutation im CFTR-Gen sind oder heterozygot für die F508del-Mutation im CFTR-Gen und eine Minimalfunktions-Mutation aufweisen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends zusammen mit einer fetthaltigen Mahlzeit eingenommen.

Vorsicht: Wie oben erwähnt, enthalten die Morgen- und Abenddosis unterschiedliche Wirkstoffe.

Auf Lebensmittel mit Grapefruit soll verzichtet werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Elexacaftor ist ein Substrat von CYP3A4 und es sind entsprechende Wechselwirkungen mit Induktoren und Inhibitoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombination gehören Kopfschmerzen, Durchfall und Infektionen der oberen Atemwege.

siehe auch

Tezacaftor, Ivacaftor, Zystische Fibrose

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Hoy S.M. Elexacaftor/Ivacaftor/Tezacaftor: First Approval. Drugs, 2019, 79(18), 2001-2007 Pubmed
Middleton P.G., Taylor-Cousar J.L. Development of elexacaftor - tezacaftor - ivacaftor: highly effective CFTR modulation for the majority of people with cystic fibrosis. Expert Rev Respir Med, 2020 Pubmed
O'Shea K.M. et al. The efficacy of Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor in patients with cystic fibrosis and advanced lung disease. Eur Respir J, 2020 Pubmed
Ridley K., Condren M. Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor: The First Triple-Combination Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Modulating Therapy. J Pediatr Pharmacol Ther, 2020, 25(3), 192-197 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)

Trikafta 100 mg / 50 mg / 75 mg, 150 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Elexacaftorum, Tezacaftorum, Ivacaftorum
Unternehmen: Vertex Pharmaceuticals (CH) GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Mittel bei Atemwegserkrankungen

Trikafta 100 mg / 50 mg / 75 mg, 75 mg, Granulat
Wirkstoffe: Elexacaftorum, Tezacaftorum, Ivacaftorum
Unternehmen: Vertex Pharmaceuticals (CH) GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Mittel bei Atemwegserkrankungen

Trikafta 50 mg / 25 mg / 37.5 mg, 75 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Elexacaftorum, Tezacaftorum, Ivacaftorum
Unternehmen: Vertex Pharmaceuticals (CH) GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Mittel bei Atemwegserkrankungen

Trikafta 80 mg / 40 mg / 60 mg, 59.5 mg, Granulat
Wirkstoffe: Elexacaftorum, Tezacaftorum, Ivacaftorum
Unternehmen: Vertex Pharmaceuticals (CH) GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Mittel bei Atemwegserkrankungen

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