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Doxylamin Arzneimittelgruppen Antihistaminika

Doxylamin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 1. Generation mit beruhigenden, schlaffördernden und antiemetischen Eigenschaften. Es wird als Monopräparat in erster Linie zur Behandlung von Schlafstörungen eingesetzt und dazu eine halbe Stunde vor dem Zubettgehen eingenommen. Doxylamin ist auch in Erkältungsmitteln enthalten und es ist in Kombination mit Pyridoxin für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen in der Schwangerschaft freigegeben. Im Unterschied zu den neueren Antihistaminika der 2. Generation ist Doxylamin nicht selektiv für den Histamin-H1-Rezeptor, sondern zusätzlich anticholinerg und zentral wirksam. Der Wirkstoff ist aufgrund seiner unerwünschten Wirkungen nicht unbestritten. Zu den häufigsten möglichen Nebenwirkungen gehören Müdigkeit, Verminderung der Reaktionsbereitschaft, paradoxe Reaktionen, Kopfschmerzen und anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Verstopfung und Harnretention.

synonym: Doxylaminum, Doxylamini hydrogensuccinas PhEur, Doxylaminhydrogensuccinat, Doxylaminsuccinat

Produkte

Doxylamin ist in der Schweiz als Lösung im Handel (Sanalepsi N®). In Kombination mit Dextromethorphan, Ephedrin und Paracetamol ist es zudem im Vicks MediNait® Saft enthalten.

Im Jahr 2020 wurden in der Schweiz Hartkapseln mit Doxylamin und Pyridoxin für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen in der Schwangerschaft zugelassen (Cariban®).

In Apotheken wird auch eine Mischung mit Baldriantinktur hergestellt, siehe unter → Sanalepsi mit Baldrian.

Struktur und Eigenschaften

Doxylamin (C17H22N2O, Mr = 270.4 g/mol) ist ein Racemat und liegt in Arzneimitteln als Doxylaminhydrogensuccinat vor, ein weisses Pulver, das in Wasser leicht löslich ist. Es gehört zu den Ethanolamin- und Pyridinderivaten.

Wirkungen

Doxylamin (ATC R06AA09 ) hat antihistamine, antiallergische, beruhigende, dämpfende, schlaffördernde und antiemetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Histamin- und Muscarin-Rezeptoren. Doxylamin hat eine Halbwertszeit von etwa 10 Stunden. Im Unterschied zu modernen Antihistaminika der 2. Generation ist Doxylamin nicht selektiv für den H1-Rezeptor und zentral wirksam.

Wirkmechanismus der Antihistaminika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Doxylamin ist in der Schweiz für die Kurzzeitbehandlung der Nervosität in Verbindung mit Einschlafstörungen, zur Behandlung des allergischen Schnupfens (z.B. Heuschnupfen) und zur Behandlung von Grippe- und Erkältungssymptomen (Kombinationspräparate) zugelassen.

Cariban®: Seit dem Jahr 2020 ist Doxylamin (in Kombination mit Pyridoxin) in der Schweiz auch für die Behandlung von Übelkeit und Erbrechen in der Schwangerschaft zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tropfen werden bis zu dreimal täglich mit den Mahlzeiten oder bei Schlafstörungen eine halbe Stunde vor dem Schlafengehen eingenommen.

Missbrauch

Doxylamin kann aufgrund seiner dämpfenden und anticholinergen Eigenschaften missbraucht werden. In der Praxis wird beobachtet, dass es auch für die Langzeittherapie von Schlafstörungen verwendet wird, für die es nicht vorgesehen ist. In der Literatur wurden Selbstmordversuche mit einer toxischen Überdosis beschrieben. Der Schauspieler Heath Ledger (The Dark Knight, Brokeback Mountain) starb an einem Medikamentencocktail, der unter anderem auch Doxylamin enthielt.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Die gleichzeitige Verabreichung zentral dämpfender Arzneimittel, Alkohol und Anticholinergika kann zu einer Wirkungsverstärkung führen und wird nicht empfohlen. Weitere Wechselwirkungen wurden mit Phenytoin, Neuroleptika, ototoxischen Substanzen und Adrenalin beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Verminderung der Reaktionsbereitschaft, paradoxe Reaktionen wie Erregung und Halluzinationen bei Kindern und älteren Personen, Kopfschmerzen und anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Verstopfung und Harnretention. Selten können Herz-Kreislauf-Reaktionen wie ein tiefer oder hoher Blutdruck oder Herzrhythmusstörungen auftreten.

siehe auch

Antihistaminika, Sanalepsi mit Baldrian, Schlafstörungen, Schlafmittel, Schwangerschaftserbrechen

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen
Cariban 10 mg/10 mg, gélule à libération modifiée
Wirkstoffe: Doxylaminum, Pyridoxinum
Unternehmen: EFFIK SA
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Antihistaminika
Sanalepsi N, Tropfen
Wirkstoffe: Doxylaminum
Unternehmen: Bayer (Schweiz) AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Hypnotika und Sedativa
Vicks Medinait, sirop
Wirkstoffe: Dextromethorphani hydrobromidum, Doxylamini hydrogenosuccinas, Ephedrini sulfas, Paracetamolum
Unternehmen: Procter & Gamble Switzerland SARL
Abgabekategorie: D
Gruppe / Anwendung: Analgetika - Schmerzmittel
Die Produkteliste des PharmaWiki enthält in der Schweiz registrierte Arzneimittel, Medizinprodukte, Nahrungsergänzungsmittel und Kosmetika. Dies sind Arzneimittel. Lassen Sie sich von einer Fachperson beraten und lesen Sie die Packungsbeilage. Produkte mit Packshots und Kurzbeschreibungen werden in Zusammenarbeit mit den Unternehmen veröffentlicht und gelten als Werbung.
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 2.12.2020 geändert.
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