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Diazepam Arzneimittelgruppen Benzodiazepine

Diazepam ist ein angstlösender, beruhigender und antikonvulsiver Wirkstoff aus der Gruppe der Benzodiazepine, der unter anderem bei Angst, Spannungszuständen, vor Eingriffen und bei Krampfanfällen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an GABAA-Rezeptoren, was zu einer Verstärkung der GABAergen Inhibition führt. Diazepam wird peroral, parenteral, intranasal und rektal verabreicht. Die am häufigsten auftretenden unerwünschten Wirkungen sind Müdigkeit, Benommenheit und Muskelschwäche. Benzodiazepine können zu einer Abhängigkeit führen, beim Absetzen Entzugssymptome verursachen und als Rauschmittel missbraucht werden. Diazepam ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen und hat eine lange Halbwertszeit.

synonyme: Diazepamum PhEur, Valium®

Produkte

Diazepam ist in Form von Tabletten, Tropfen, als Injektionslösung und Einlauf im Handel (Valium®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1962 zugelassen. Im Jahr 2020 wurde in den USA ein Diazepam-Nasenspray freigegeben.

Diazepam wurde von Leo Sternbach bei Hoffmann-La Roche als zweiter Vertreter aus der Gruppe der Benzodiazepine entwickelt.

Struktur und Eigenschaften

Diazepam (C16H13ClN2O, Mr = 284.7 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Es gehört zu den 1,4-Benzodiazepinen.

Wirkungen

Diazepam (ATC N05BA01 ) hat angstlösende, beruhigende, schlaffördernde, muskelentspannende und antikonvulsive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an GABAA-Rezeptoren, was zu einer Verstärkung der GABAergen Hemmung führt.

Diazepam hat eine lange Halbwertszeit von 24 bis 48 Stunden. Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten N-Desmethyldiazepam beträgt bis zu 100 Stunden.

Wirkmechanismus der Benzodiazepine, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zu den Anwendungsgebieten gehören:

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Diazepam wird peroral, parenteral, intranasal und rektal verabreicht.

Missbrauch

Wie andere Benzodiazepine wird auch Diazepam als dämpfendes Rauschmittel missbraucht.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Diazepam ist ein Substrat von CYP3A und CYP2C19 und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.

Zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol können die unerwünschten Wirkungen von Diazepam verstärken.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigsten auftretenden unerwünschten Wirkungen sind Müdigkeit, Benommenheit und Muskelschwäche.

Benzodiazepine können zu einer Abhängigkeit führen und beim Absetzen Entzugssymptome verursachen.

siehe auch

Benzodiazepine, Diazepam-Nasenspray

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 21.4.2020 geändert.
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