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Cladribin Arzneimittelgruppen Antimetaboliten Purin-Analoga

Cladribin ist ein selektiv proapoptotischer und immunmodulierender Wirkstoff aus der Gruppe der Purin-Analoga für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einer hochaktiven schubförmig remittierenden multiplen Sklerose (MS). Cladribin ist ein Prodrug, das vor allem in B- und T-Lymphozyten aktiviert wird und zur Apoptose führt. Die Therapie besteht aus zwei Behandlungsphasen, die sich über zwei aufeinanderfolgende Jahre erstrecken. Jede Behandlungsphase besteht aus zwei Behandlungswochen zu 4 oder 5 Tagen, eine zu Beginn des ersten Monats und eine zu Beginn des zweiten Monats des jeweiligen Behandlungsjahres. Die Tabletten werden an diesen Tagen einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht. Nach Abschluss der zwei Behandlungsphasen ist keine weitere Behandlung mit Cladribin in den Jahren 3 und 4 erforderlich. Eine Wiederaufnahme der Therapie nach dem 4. Jahr wurde nicht untersucht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Lymphopenie, eine Verminderung der Neutrophilenzahl, ein oraler Herpes, ein dermatomaler Herpes Zoster, ein Ausschlag und ein Haarausfall.

synonym: Cladribinum, 2-CdA

Produkte

Für die Behandlung der multiplen Sklerose wurde Cladribin in der EU im Jahr 2017 und in den USA und in der Schweiz im Jahr 2019 in Form von Tabletten zugelassen (Mavenclad®).

Cladribin ist in der Schweiz seit 1998 auch als Infusions- und Injektionslösung im Handel (Litak®). Dieser Artikel bezieht sich auf die MS-Therapie.

Struktur und Eigenschaften

Cladribin (C10H12ClN5O3, Mr = 285.7 g/mol) ist ein 2-Chlorderivat von 2'-Deoxyadenosin. Die Chlorierung schützt das Nukleosid-Analogon vor dem metabolischen Abbau. Cladribin liegt als weisses, nicht hygroskopisches und kristallines Pulver vor.

Wirkungen

Cladribin (ATC L01BB04 ) hat selektiv zytotoxische, proapoptotische und immunmodulierende Eigenschaften. Es ist ein Prodrug, das in den Zellen zum aktiven Triphosphat Cd-ATP phosphoryliert wird. Diese Aktivierung findet vor allem in Lymphozyten (B- und T-Zellen) statt, deren Anzahl dadurch vermindert wird. B- und T-Zellen sind wesentlich an der Entstehung der multiplen Sklerose beteiligt. Die selektive Reduktion führt zu einer signifikanten Senkung der Schubrate.

Die Effekte beruhen auf der Integration in die DNA, was die DNA-Synthese hemmt und die Apoptose auslöst. Cladribin konkurriert unter anderem mit Desoxyadenosin-Triphosphat um den Einbau in die DNA durch die DNA-Polymerasen. Der Wirkstoff hat eine Halbwertszeit von ungefähr 24 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit hochaktiver schubförmig remittierender multipler Sklerose (MS) definiert durch klinische oder bildgebende Befunde.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Therapie besteht aus zwei Behandlungsphasen, die sich über zwei aufeinanderfolgende Jahre erstrecken. Jede Behandlungsphase besteht aus zwei Behandlungswochen, eine zu Beginn des ersten Monats und eine zu Beginn des zweiten Monats des jeweiligen Behandlungsjahres.

Jede Behandlungswoche besteht aus 4 oder 5 Tagen, an denen der Patient die Tabletten als tägliche Einmaldosis erhält.

Andere Arzneimittel sollen in einem zeitlichen Abstand von mindestens drei Stunden eingenommen werden. Die Einnahme ist unabhängig von den Mahlzeiten.

Nach Abschluss der zwei Behandlungsphasen ist keine weitere Behandlung mit Cladribin in den Jahren 3 und 4 erforderlich. Eine Wiederaufnahme der Therapie nach dem 4. Jahr wurde nicht untersucht.

Die genauen Anweisungen sind der Fachinformation zu entnehmen!

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Lymphopenie, eine Verminderung der Neutrophilenzahl, ein oraler Herpes, ein dermatomaler Herpes Zoster, ein Ausschlag und ein Haarausfall.

siehe auch

Multiple Sklerose

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.4.2019 geändert.
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