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Betrixaban Arzneimittelgruppen Antithrombotika Faktor-Xa-Inhibitoren

Betrixaban ist ein antithrombotischer Wirkstoff aus der Gruppe der Faktor-Xa-Inhibitoren, der für die Vorbeugung von tiefen Venenthrombosen und von Lungenembolien bei hospitalisierten Erwachsenen mit einer akuten Erkrankung eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Faktors Xa, der bei der Blutgerinnung und der Fibrinbildung eine zentrale Rolle spielt. Die Kapseln werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen an verschiedenen Organen. Betrixaban ist ein Substrat von P-Glykoprotein.

synonym: Betrixabanum, Betrixabanmaleat, PRT054021

Produkte

Betrixaban wurde in den USA im Jahr 2017 in Form von Kapseln zugelassen (Bevyxxa®).

Struktur und Eigenschaften

Betrixaban (C23H22ClN5O3, Mr = 451.9 g/mol) liegt im Arzneimittel als Betrixabanmaleat vor. Es ist ein Pyridin- und Anthranilamid-Derivat.

Wirkungen

Betrixaban hat antithrombotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der direkten, reversiblen und selektiven Hemmung von Faktor Xa. Dieser Gerinnungsfaktor spielt in der Blutgerinnungskaskade eine wichtige Rolle. Es handelt sich um eine Serinprotease, die sowohl beim intrinsischen wie auch beim extrinsischen Weg aus Faktor X gebildet wird und die Bildung von Thrombin aus Prothrombin katalysiert. Thrombin überführt Fibrinogen zu Fibrin und fördert so die Entstehung des Fibrinpfropfs. Faktor-Xa-Inhibitoren haben zusätzlich auch einen indirekten Einfluss auf die Plättchenaggregation. Betrixaban hat eine lange Halbwertszeit von 19 bis 27 Stunden.

Im Unterschied zu den Heparinen müssen die Faktor-Xa-Inhibitoren nicht unter die Haut gespritzt werden, sondern können peroral eingenommen werden. Im Vergleich mit den Vitamin-K-Antagonisten wie Phenprocoumon haben sie eine vorhersagbare und lineare Pharmakokinetik und einen schnellen Wirkungseintritt. Die Dosierung ist einfach (fix) und es ist kein Therapiemonitoring notwendig.

Indikationen

Für die Vorbeugung von tiefen Venenthrombosen und von Lungenembolien bei hospitalisierten Erwachsenen mit einer akuten Erkrankung, bei denen aufgrund einer stark eingeschränkten Mobilität oder anderen Faktoren ein Risiko für diese Komplikationen besteht.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Betrixaban ist ein Substrat von P-Glykoprotein und es sind Wechselwirkungen mit P-gp-Inhibitoren möglich. Vorsicht ist bei der Kombination mit Medikamenten geboten, welche die Blutgerinnung beeinflussen. Dazu gehören zum Beispiel nicht-steroidale Entzündungshemmer, Acetylsalicylsäure, Thrombozytenaggregationshemmer und Vitamin-K-Antagonisten.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen an verschiedenen Organen.

siehe auch

Faktor-Xa-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.1.2018 geändert.
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