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Azacitidin Arzneimittelgruppen Zytostatika Antimetabolite

Azacitidin ist ein zytotoxischer und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Antimetabolite. Er wird für die Behandlung des myelodysplastischen Syndroms und bei Leukämien eingesetzt. Azacitidin ist ein Nukleosid-Analogon, das von Cytidin abgeleitet ist. Die Effekte beruhen einerseits auf der Integration des Triphosphats in die RNA und DNA. Andererseits hemmt Azacitidin die DNA-Methyltransferasen, was die Expression von Genen wiederherstellt. Das Arzneimittel wird subkutan gespritzt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Reaktionen an der Applikationsstelle, Blutbildveränderungen und gastrointestinale Störungen. Mittlerweile sind auch Tabletten verfügbar.

synonym: Azacitidinum

Produkte

Azacitidin ist als Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionssuspension im Handel (Vidaza®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen. Im Jahr 2021 wurden zusätzlich Filmtabletten für die AML-Therapie registriert (Onureg®).

Struktur und Eigenschaften

Azacitidin (C8H12N4O5, Mr = 244.2 g/mol) ist ein Derivat des Nukleosids Cytidin, das in Nukleinsäuren vorkommt. Es gehört zu den Pyrimidin-Nukleosid-Analoga. Azacitidin liegt als weisses, kristallines Pulver vor und ist in Wasser nur wenig löslich. Es ist ein Prodrug von Azacitidintriphosphat.

Wirkungen

Azacitidin (ATC L01BC07 ) hat zytotoxische und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen einerseits auf der Integration des Wirkstoffs in die RNA und DNA, was schliesslich zum Zelltod führt. Azacitidin führt bei tiefen Dosen andererseits auch zu einer Hypomethylierung der DNA durch eine kovalente Bindung und Inhibition von DNA-Methyltransferasen. Dadurch wird die Expression von Genen wiederhergestellt. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 0.7 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung von Patienten, die für eine Transplantation hämatopoetischer Stammzellen nicht geeignet sind:

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird nach der Zubereitung subkutan gespritzt. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Azacitidin ist kein Substrat von CYP450-Isoenzymen. Es liegen nur unvollständige Angaben zu Arzneimittel-Wechselwirkungen vor.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der subkutanen Therapie gehören:

siehe auch

Nukleinsäuren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen
Azacitidin Accord 100mg, Pulver zur Herstellung einer Injektionssuspension
Wirkstoffe: Azacitidinum
Unternehmen: Accord Healthcare AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Zytostatika: Antimetabolite
Azacitidin Sandoz 100 mg, Pulver zur Herstellung einer Injektionssuspension
Wirkstoffe: Azacitidinum
Unternehmen: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Zytostatika: Antimetabolite
Vidaza 100 mg, Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionssuspension
Wirkstoffe: Azacitidinum
Unternehmen: Celgene GmbH
Abgabekategorie: A
Gruppe / Anwendung: Zytostatika: Antimetabolite
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 4.10.2021 geändert.
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