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Allopurinol Arzneimittelgruppen Urikostatika

Allopurinol ist ein Xanthinoxidasehemmer aus der Gruppe der Urikostatika. Es wird primär bei Gicht, aber auch anderen Erkrankungen, die eine therapiebedürftige Erhöhung der Harnsäurekonzentration hervorrufen, eingesetzt. Die Wirkung beruht auf der Hemmung der Xanthinoxidase, was eine Senkung des Harnsäurespiegels im Blut bewirkt. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen und Hautreaktionen. Daraus kann sich eine schwere bis lebensgefährliche Überempfindlichkeitsreaktion entwickeln. Beim Auftreten von Hautreaktionen und Juckreiz muss das Arzneimittel deshalb sofort abgesetzt werden.

synonym: Allopurinolum PhEur

Produkte

Allopurinol ist in Form von Tabletten zu 100 mg und 300 mg im Handel. Nebst dem Original Zyloric®, das in der Schweiz seit 1966 zugelassen ist, sind heute auch zahlreiche Generika erhältlich. Allopurinol wird auch mit dem URAT1-Hemmer Lesinurad kombiniert.

Struktur und Eigenschaften

Allopurinol (C5H4N4O, Mr = 136.1 g/mol) ist ein weisses Pulver, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Es ist ein strukturelles Analogon der natürlich vorkommenden Purinbase Hypoxanthin. Der aktive und langwirksame Metabolit Oxypurinol wird hauptsächlich für die Effekte verantwortlich gemacht beteiligt.

Wirkungen

Allopurinol (ATC M04AA01 ) hat urikostatische Eigenschaften. Die Wirkung beruht auf der Inhibition des Enzyms Xanthinoxidase, wodurch die Bildung von Harnsäure aus Xanthin (Zwischenprodukt des Purinstoffwechsels) gehemmt wird. Dies führt zur Senkung der Harnsäurekonzentration im Blut und Urin.

Indikationen

Allopurinol wird bei Erkrankungen und Zuständen angewendet, die eine therapiebedürftige Erhöhung der Hansäurekonzentration im Blut hervorrufen, um die Bildung von Harnsäure und Uraten zu reduzieren. Es ist indiziert bei Gicht, Nierensteinen, aber auch bei der Krebsbehandlung, die zur akuten Harnsäure-Nephropathie führen kann.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die übliche Dosis beträgt 1x täglich eine Tablette nach einer Mahlzeit. In schweren Fällen können bis zu 900 mg eingenommen werden. Übersteigt die tägliche Dosis 300 mg oder treten gastrointestinale Probleme auf, ist eine Mehrfachdosierung vorzuziehen.

Kontraindikationen

Allopurinol ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Es sind zahlreiche Arzneimittel-Wechselwirkungen mit Allopurinol bekannt. Eine wichtige Interaktion entsteht bei der gleichzeitigen Einnahme von Azathioprin. Azathioprin wird im Körper in den aktiven Metaboliten 6-Mercaptopurin umgewandelt, welcher wiederum über die Xanthinoxidase in einen inaktiven Metaboliten metabolisiert wird. Die Hemmung der Xanthinoxidase durch Allopurinol bewirkt eine Erhöhung der Bioverfügbarkeit um das Fünffache. Dies kann unter Umständen eine schwere Knochenmarkstoxizität hervorrufen, weshalb man bei gleichzeitiger Einnahme dieser beiden Medikamente die Dosis von Azathioprin um 75% reduzieren soll.

Weitere Interaktionen wurden unter anderem mit Mycopenolatmofetil, Ciclosporin, Aluminiumhydroxid, Theophyllin, Warfarin und Zytostatika beschrieben. In Kombination mit Ampicillin oder Amoxicillin ist das Risiko, einen Hautausschlag zu entwickeln, deutlich erhöht.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen und Hautreaktionen, die bei 2% der Patienten auftreten.

Beim Auftreten eines Hautausschlags soll das Medikament sofort abgesetzt werden, denn andernfalls kann sich ein lebensgefährliches Hypersensitivitätssyndrom (Stevens-Johnson-Syndrom) manifestieren.

siehe auch

Gicht, Febuxostat, Azathioprin

LiteraturAutor und Review

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor (SG) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Review: AV

Weitere Informationen
Allopur 100 mg, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Allopur 300 mg, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Sandoz Pharmaceuticals AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Allopurinol Helvepharm 100 mg, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Allopurinol Helvepharm 300 mg, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Helvepharm AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Allopurinol-Mepha 100 mg, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Allopurinol-Mepha 300 mg, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Mephanol-100, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Mephanol-300, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Mepha Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Uriconorm 100 mg, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Streuli Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Uriconorm 300 mg, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Streuli Pharma AG
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Zyloric 100, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Aspen Pharma Schweiz GmbH
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
Zyloric 300, Tabletten
Wirkstoffe: Allopurinolum
Firma: Aspen Pharma Schweiz GmbH
Abgabekategorie: B
Gruppe: Gichtmittel
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Dieser Artikel wurde zuletzt am 23.8.2017 geändert.
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