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Absorption Pharmakokinetik

Als intestinale Absorption wird der Übertritt pharmazeutischer Wirkstoffe aus dem Darmlumen in den Blutkreislauf bezeichnet.

synonym: Resorption, Intestinale Absorption, Gastrointestinale Absorption, Orale Absorption

Intestinale Absorption

Nach der Einnahme eines Medikaments muss zunächst der Wirkstoff freigesetzt werden. Dieser Prozess wird als → Freisetzung (Liberation) bezeichnet und er ist die Voraussetzung für die darauffolgende Absorption.

Die Absorption (früher: Resorption) ist der Übertritt eines pharmazeutischen Wirkstoffs aus dem Verdauungsbrei in den Blutkreislauf im Magen und im Darm. Die Absorption findet hauptsächlich im Dünndarm statt.

Der wesentliche Schritt ist der Übertritt des Wirkstoffs über die einzellige Schicht der Darmzellen (Enterozyten) und die Aufnahme in die darunter liegenden Blutgefässe.

Die folgenden Mechanismen sind beteiligt:

Effluxtransporter wie P-Glykoprotein wirken der Absorption entgegen. Sie transportieren die Substrate zurück ins Darmlumen und reduzieren die Bioverfügbarkeit.

Weil die Wirkstoffe mit dem Blut permanent abtransportiert werden, besteht ein Konzentrationsgradient für die passiven Prozesse.

Transportmechanismen für Wirk- und Nährstoffe an Darmzellen, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Einflussfaktoren

Die Absorption hängt wesentlich von den physikochemischen Eigenschaften des Wirkstoffs ab. Weitere Einflussfaktoren sind:

Bereits in den Darmzellen und anschliessend auch bei der ersten Passage durch die Leber kann der Wirkstoff biotransformiert werden. Beim sogenannten First-Pass-Metabolismus kann ein relevanter Anteil des Wirkstoffs inaktiviert werden, so dass sich der Anteil, der den Zielort schliesslich erreicht, reduziert wird. Man spricht auch von einer metabolischen Barriere.

siehe auch

Freisetzung, ADME, Bioverfügbarkeit, First-Pass-Metabolismus, Metabolismus, Distribution, P-Glykoprotein

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 23.6.2020 geändert.
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