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Ribociclib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer CDK-Inhibitoren

Ribociclib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines HR-positiven und HER2-negativen Brustkrebses. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen 4 und 6. Diese Enzyme sind am Zellzyklus und an der Zellproliferation beteiligt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen (21 Tage, anschliessend 7 Tage Pause). Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Übelkeit, Müdigkeit, Durchfall, Haarausfall, Erbrechen, Verstopfung, Kopfschmerzen und Rückenschmerzen. Ribociclib ist ein Substrat von CYP3A4 und verlängert das QT-Intervall.

synonym: Ribociclibum, Ribociclibi succinas, Ribociclibsuccinat, LEE011

Produkte

Ribociclib wurde in den USA, in der EU und in der Schweiz im Jahr 2017 in Form von Filmtabletten zugelassen (Kisqali®).

Struktur und Eigenschaften

Ribociclib (C23H30N8O, Mr = 434.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Ribociclibsuccinat vor, ein hellgelbes bis gelbbraunes, kristallines Pulver.

Wirkungen

Ribociclib (ATC L01XE42 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6. Diese Enzyme sind am Zellzyklus, an der Zellproliferation, an der DNA-Replikation und am Zellwachstum beteiligt. Ribociclib hemmt den Übergang von der G1- in die S-Phase des Zellzyklus.

Indikationen

HR-positiver, HER2-negativer Brustkrebs

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Für einen Therapiezyklus von 21 Tagen, anschliessend folgen 7 Tage Pause.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ribociclib ist ein Substrat von CYP3A4.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Übelkeit, Müdigkeit, Durchfall, Haarausfall, Erbrechen, Verstopfung, Kopfschmerzen und Rückenschmerzen. Ribociclib verlängert das QT-Intervall.

siehe auch

Palbociclib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 25.5.2023 geändert.
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