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Opaganib

Sphingosinkinase-2-Inhibitoren

Opaganib ist ein antiviraler, entzündungshemmender und antithrombotischer Wirkstoff aus der Gruppe der Sphingosinkinase-2-Inhibitoren, der für die Behandlung von Covid-19 mit einer Lungenentzündung untersucht wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Sphingosinkinase-2, was zu einer Reduktion des entzündungsfördernden Sphingosin-1-phosphats führt. Opaganib wird peroral in Form von Tabletten verabreicht.

synonym: Opaganibum, ABC294640

Produkte

In der Schweiz sind keine Arzneimittel mit dem Wirkstoff Opaganib zugelassen (Yeliva® Tabletten, RedHill Biopharma). Das Arzneimittel befindet sich aktuell in der klinischen Entwicklung.

In der Schweiz wurde Opaganib im März 2021 im Rahmen eines sogenannten Compassionate Use bei Covid-19-Patienten eingesetzt.

Opaganib wurde ursprünglich vom US-amerikanischen Unternehmen Apogee Biotechnology Corp. entwickelt. RedHill Biopharma hat seinen Sitz in Israel und in den USA.

Struktur und Eigenschaften

Opaganib (C₂₃H₂₅ClN₂O, M_r = 380.9 g/mol) ist ein Aryladamantan-Derivat.

Wirkungen

Opaganib hat antivirale, entzündungshemmende, immunmodulierende, antithrombotische und antitumorale Eigenschaften. Der Wirkstoff gehört zur Gruppe der selektiven Sphingosinkinase-2-Inhibitoren (SK2).

SK2 ist eine Lipidkinase, welche zur Bildung von Sphingosin-1-phosphat (S1P) führt. S1P fördert unter anderem das Krebswachstum, die Angiogenese und ist am pathologischen Entzündungsgeschehen beteiligt.

Indikationen

Für die Behandlung von Covid-19 mit einer Lungenentzündung.

Ursprüngliche und weitere untersuchte Anwendungsgebiete:

Gallengangskarzinom (Orphan-Drug, USA)
Prostatakarzinom
Multiples Myelom

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden peroral verabreicht.

siehe auch

Covid-19

Literatur

Britten C.D. et al. A Phase I Study of ABC294640, a First-in-Class Sphingosine Kinase-2 Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Tumors. Clin Cancer Res, 2017, 23(16), 4642-4650 Pubmed
Dai L. et al. ABC294640, A Novel Sphingosine Kinase 2 Inhibitor, Induces Oncogenic Virus-Infected Cell Autophagic Death and Represses Tumor Growth. Mol Cancer Ther, 2017, 16(12), 2724-2734 Pubmed
Fachliteratur
Produkteinformationen
White M.D. et al. Targeting ovarian cancer and chemoresistance through selective inhibition of sphingosine kinase-2 with ABC294640. Anticancer Res, 2013, 33(9), 3573-9 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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