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Nintedanib

Nintedanib ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, welcher zur Behandlung einer idiopathischen Lungenfibrose und weiteren Lungenkrankheiten eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf Hemmung von Kinasen. Die Kapseln werden zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitmangel, Gewichtsabnahme, Kopfschmerzen und eine Erhöhung der Leberenzyme. Nintedanib ist ein Substrat von P-gp und CYP3A4.

synonym: Nintedanibum, Nintedanibesilat, Nintedanibi esilas, BIBF 1120

Produkte

Nintedanib wurde in der Schweiz im Jahr 2015 in Form von Weichkapseln zugelassen (Ofev®).

Struktur und Eigenschaften

Nintedanib (C₃₁H₃₃N₅O₄, M_r = 539.6 g/mol) liegt im Arzneimittel als Nintedanibesilat vor, ein hellgelbes Pulver.

Wirkungen

Nintedanib (ATC L01XE31 Externer Link ) hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Es hemmt intrazelluläre Signalwege, welche für die Proliferation, die Migration und die Transformation der Fibroblasten verantwortlich sind. Die Effekte beruhen auf der Hemmung verschiedener Tyrosinkinasen. Dazu gehören PDGFR, FGFR, VEGFR und FLT3, Lck, Lyn und Src. Die Halbwertszeit liegt zwischen 10 bis 15 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Idiopathische Lungenfibrose
Chronische fibrosierende interstitielle Lungenerkrankungen (ILDs) mit einem progressiven Phänotyp
Systemische Sklerose assoziierte interstitielle Lungenerkrankung

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden zweimal täglich im Abstand von 12 Stunden mit dem Essen eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Schwangerschaft

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Nintedanib ist ein Substrat von P-Glykoprotein und von CYP3A4 und es sind entsprechende und weitere Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitmangel, Gewichtsabnahme, Kopfschmerzen und eine Erhöhung der Leberenzyme.

siehe auch

Kinasehemmer, Lungenkrebs

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
Dimitroulis I.A. Nintedanib: a novel therapeutic approach for idiopathic pulmonary fibrosis. Respir Care, 2014, 59(9), 1450-5 Pubmed
Dizon D.S. et al. A Phase II Evaluation of Nintedanib (BIBF-1120) in the Treatment of Recurrent or Persistent Endometrial Cancer: An NRG Oncology/Gynecologic Oncology Group Study. Gynecol Oncol, 2014 Pubmed
Richeldi L. et al. Efficacy and safety of nintedanib in idiopathic pulmonary fibrosis. N Engl J Med, 2014, 370(22), 2071-82 Pubmed
Rashdan S., Hanna N. Nintedanib for the treatment of non-small-cell lung cancer. Expert Opin Pharmacother, 2014, 15(5), 729-39 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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