Macitentan
Arzneimittelgruppen Endothelin-Rezeptor-AntagonistenMacitentan ist ein gefässerweiternder Wirkstoff aus der Gruppe der Endothelin-Rezeptor-Antagonisten für die Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven und dualen Antagonismus an ETA- und ETB-Rezeptoren. Die Filmtabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Nasopharyngitis, Pharyngitis, Bronchitis, Kopfschmerzen, Grippe und Harnwegsinfektionen. Macitentan ist ein Substrat von CYP3A4. Es ist fruchtschädigend und darf nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. synonym: Macitentanum, ACT-064992, Actelion-1
ProdukteMacitentan ist in Form von Filmtabletten im Handel (Opsumit®). In den USA wurde es im Oktober 2013 und in der Schweiz im Jahr 2014 zugelassen. Macitentan wurde als Nachfolger für Bosentan (Tracleer®) lanciert. Im Jahr 2024 wurde in den USA eine Fixkombination mit Tadalafil zugelassen (Opsynvi®).
Struktur und EigenschaftenMacitentan (C19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g/mol) ist ein bromiertes Pyrimidinderivat. Es wurde als dualer und gewebespezifischer Endothelin-Rezeptor-Antagonist entwickelt. Macitentan liegt als kristallines Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist.
Macitentan (ATC C02KX04 
) und sein Metabolit ACT-132577 sind duale ETA-/ETB-Endothelin-Rezeptor-Antagonisten und heben so die Effekte von Endothelin auf. Sie sind gefässerweiternd, reduzieren den Gefässwiderstand und erhöhen das Blutfördervolumen ohne Erhöhung der Herzfrequenz.
Für die Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwangerschaft
- Gebärfähige Frauen ohne adäquate Verhütungsmittel
- Erhöhte Leberwerte vor Behandlungsbeginn (AST, ALT)
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenMacitentan ist ein Substrat von CYP3A4 mit einer geringen Beteiligung von CYP2C19. Wechselwirkungen sind mit starken CYP3A-Hemmern und -Induktoren möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Anämie, Nasopharyngitis, Pharyngitis, Bronchitis, Kopfschmerzen, Grippe und Harnwegsinfektionen.
siehe auchEndothelin-Rezeptor-Antagonisten, Pulmonale arterielle Hypertonie
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Bruderer S., Hopfgartner G., Seiberling M., Wank J., Sidharta P.N., Treiber A., Dingemanse J. Absorption, distribution, metabolism, and excretion of macitentan, a dual endothelin receptor antagonist, in humans. Xenobiotica, 2012 Pubmed
- Pulido T. et al. Macitentan and morbidity and mortality in pulmonary arterial hypertension. N Engl J Med, 2013, 369(9), 809-18 Pubmed
- Raja S.G. Macitentan, a tissue-targeting endothelin receptor antagonist for the potential oral treatment of pulmonary arterial hypertension and idiopathic pulmonary fibrosis. Curr Opin Investig Drugs, 2010, 11(9), 1066-73 Pubmed
- Sidharta P.N., van Giersbergen P.L., Halabi A., Dingemanse J. Macitentan: entry-into-humans study with a new endothelin receptor antagonist. Eur J Clin Pharmacol, 2011, 67(10), 977-84 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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