PharmaWiki - Brigatinib

Brigatinib

ALK-Inhibitoren

Brigatinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer und ALK-Inhibitoren für die Behandlung eines nicht kleinzelligen Lungenkrebses (NSCLC). Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Tyosinkinasen ALK, ROS1, IGF-1R und EGFR. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Dosis wird nach 7 Tagen erhöht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören veränderte Laborwerte, eine Hyperglykämie, eine Hyperinsulinämie, Verdauungsstörungen und Erschöpfung. Brigatinib ist ein Substrat von CYP3A, CYP2C8 und von Arzneistofftransportern.

synonym: Brigatinibum

Produkte

Brigatinib wurde in den USA im Jahr 2017, in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2021 in Form von Filmtabletten zugelassen (Alunbrig®).

Struktur und Eigenschaften

Brigatinib (C₂₉H₃₉ClN₇O₂P, M_r = 584.1 g/mol) liegt als beiger bis brauner Festkörper vor und ist achiral.

Wirkungen

Brigatinib (ATC L01ED04 Externer Link ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Tyrosinkinasen. Dazu gehören ALK, ROS1, IGF-1R und mutierter EGFR. Die mittlere Halbwertszeit beträgt 24 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung eines ALK-positiven, nicht kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Therapie wird mit einer tieferen Dosis begonnen, die nach 7 Tagen erhöht wird.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Brigatinib ist ein Substrat von CYP3A, CYP2C8, P-Glykoprotein und BCRP und es sind entsprechende Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall
Anämie, verminderte Leukozytenzahl, verringerte Lymphozytenzahl
Erschöpfung
Husten
Hautausschlag
Muskelschmerzen
Kopfschmerzen
Hypertonie
Atemstörungen
Veränderte Laborwerte (AST, CPK, ALT, Lipase, Amylase, alkalische Phosphatase, aPTT)
Hypophosphatämie
Hyperglykämie, Hyperinsulinämie

siehe auch

Kinasehemmer, Lungenkrebs

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
Bedi S. et al. A comprehensive review on Brigatinib - A wonder drug for targeted cancer therapy in non-small cell lung cancer. Saudi Pharm J, 2018, 26(6), 755-763 Pubmed
Markham A. Brigatinib: First Global Approval. Drugs, 2017, 77(10), 1131-1135 Pubmed
Spencer S.A. et al. Brigatinib: Novel ALK Inhibitor for Non-Small-Cell Lung Cancer. Ann Pharmacother, 2019, 53(6),621-626 Pubmed
Umbela S. et al. Brigatinib: New-generation ALK inhibitor for nonsmall cell lung cancer. Curr Probl Cancer, 2019, 43(6), 100477 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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