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Letrozol

Arzneimittelgruppen Aromatasehemmer

Letrozol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der nicht-steroidalen Aromatasehemmer, der die Bildung der weiblichen Geschlechtshormone, der Östrogene, hemmt. Es wird zur Zusatzbehandlung von Brustkrebs bei Frauen nach den Wechseljahren eingesetzt. Östrogene stellen einen Wachstumsreiz für die Krebszellen dar. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Letrozol ist ein Substrat von CYP3A4. Die möglichen unerwünschten Wirkungen sind eine Folge der reduzierten Östrogenspiegel und ähneln Wechseljahrbeschwerden (z.B. Hitzewallungen, Haarausfall, vaginale Beschwerden).

synonym: Letrozolum, CGS 20267

Produkte

Letrozol ist in Form von Filmtabletten erhältlich (Femara®, Generika, 2.5 mg). Es ist in der Schweiz seit 1997 zugelassen. Generika kamen im Jahr 2012 in den Handel. Letrozol Sandoz® ist das identische Co-Marketing-Arzneimittel.

Struktur und Eigenschaften

Letrozol (C17H11N5, Mr = 285.3 g/mol) ist ein nicht-steroidaler Aromatasehemmer. Es liegt als weisses bis gelbliches, kristallines Pulver vor, das fast geruchlos und in Wasser praktisch unlöslich ist. Letrozol ist ein Triazolmethylendibenzonitril. Das Triazol bindet über Stickstoffatome an das Eisen im Häm der Active Site der Aromatase, die Benzonitrile mimikrieren das Steroid.

Wirkungen

Letrozol (ATC L02BG04 ) hat antitumorale Eigenschaften und hemmt das östrogenabhängige Brustkrebswachstum. Die Wirkungen basieren auf der kompetitiven Hemmung des Hormons Aromatase, das Androgene in die Östrogene Estron und Estradiol umwandelt. Das Enzym kommt bei postmenopausalen Frauen in peripheren Geweben und im Tumor selbst vor (Fett, Muskel, Leber, Brust). Im Gegensatz zu Wirkstoffen der 1. und 2. Generation ist Letrozol selektiv für Aromatasen und hochpotent.

Indikationen

Letrozol ist zur adjuvanten Behandlung von postmenopausalen Frauen mit einem Mammakarzinom (Brustkrebs) zugelassen. Gemäss der wissenschaftlichen Literatur kann es auch in der Reproduktionsmedizin angewandt werden, weil es den Eisprung induziert. Es ist dazu aber von den Behörden nicht freigegeben.

Missbrauch

Letrozol kann für das Bodybuilding missbraucht werden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Letrozol ist bei Überempfindlichkeit, bei einem prämenopausaler Hormonstatus, während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Letrozol ist ein Substrat von CYP3A4 und CYP2D6. Es ist ein schwacher Inhibitor von CYP2A6 und CYP2C19. Über diese Abbauwege sind Interaktionen möglich. Tamoxifen senkt die Plasmaspiegel von Letrozol.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen ergeben sich grösstenteils aus den reduzierten Oestrogenspiegeln und ähneln Wechseljahrbeschwerden. Sie können teilweise symptomatisch behandelt werden (siehe dort). Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Hitzewallungen, Gelenkschmerzen, Übelkeit und Müdigkeit. Sehr selten wurde über eine Leberentzündung und über schwere Überempfindlichkeitsreaktionen berichtet.

siehe auch

Aromatasehemmer

Literatur

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 12.8.2014 geändert.
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