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Allopurinol

Allopurinol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Urikostatika, der zur Hemmung der Bildung der Harnsäure eingesetzt wird, zum Beispiel bei der Gicht oder bei Nierensteinen. Die Effekte beruhen auf der Inhibition des Enzyms Xanthinoxidase, was eine Senkung des Harnsäurespiegels im Blut und im Harn bewirkt. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich nach dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen und Hautreaktionen. Da die Hautausschläge einen schweren Verlauf nehmen können, soll beim Auftreten Kontakt mit dem Arzt oder der Ärztin aufgenommen werden. Allopurinol kann mit verschiedenen Medikamenten Wechselwirkungen hervorrufen.

synonym: Allopurinolum PhEur

Produkte

Allopurinol ist in Form von Tabletten Handel (Zyloric®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1966 zugelassen.

Allopurinol wurde auch mit dem URAT1-Hemmer Lesinurad kombiniert. Die Fixkombination Duzallo® ist mittlerweile allerdings nicht mehr erhältlich.

Struktur und Eigenschaften

Allopurinol (C₅H₄N₄O, M_r = 136.1 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Es ist ein Derivat der natürlichen Purinbase Hypoxanthin. Der aktive Metabolit Oxipurinol hat ein viel längere Halbwertszeit und ist wesentlich an den Wirkungen beteiligt.

Wirkungen

Allopurinol (ATC M04AA01 Externer Link ) hat urikostatische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Inhibition des Enzyms Xanthinoxidase, wodurch die Bildung von Harnsäure aus Xanthin (Zwischenprodukt des Purinstoffwechsels) gehemmt wird. Dies führt zur Senkung der Harnsäurekonzentration im Blut und Urin.

Indikationen

Zur Vermindung der Bildung von Uraten und der Harnsäure, zum Beispiel bei Gicht, Nierensteinen, Krebserkrankungen und Chemotherapien. Für die Behandlung von Nierensteinen.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich nach einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Es sind zahlreiche Wechselwirkungen mit Allopurinol bekannt, zum Beispiel mit Diuretika, ACE-Hemmern, Penicillinen und Ciclosporin.

Azathioprin wird zu 6-Mercaptopurin metabolisiert, das durch die Xanthinoxidase inaktiviert wird. Bei der Kombination mit Allopurinol muss die Dosis reduziert werden, weil der Abbau von 6-Mercaptopurin vermindert ist.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen und Hautreaktionen. Bei Hautausschlägen soll Kontakt mit dem Arzt oder der Ärztin aufgenommen werden, weil diese schwerwiegend sein können (z.B. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse).

siehe auch

Gicht, Febuxostat, Azathioprin

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
Bardin T. Current management of gout in patients unresponsive or allergic to allopurinol. Joint Bone Spine, 2004, 71(6), 481-5 Pubmed
Chao J., Terkeltaub R. A critical reappraisal of allopurinol dosing, safety, and efficacy for hyperuricemia in gout. Curr Rheumatol Rep, 2009, 11(2), 135-40 Pubmed
Hitchings G.H. Effects of allopurinol in relation to purine biosynthesis. Ann Rheum Dis., 1966, 25(6), 601-7 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Pea F. Pharmacology of Drugs for Hyperuricemia: Mechanisms, Kinetics and Interactions. Contrib Nephrol, 2005, vol 147, 35-46 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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