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Venetoclax Arzneimittelgruppen BCL-2-Inhibitoren

Venetoclax ist ein antitumoraler und zytotoxischer Wirkstoff aus der Gruppe der BCL-2-Inhibitoren, der zur Behandlung einer chronischen lymphatischen Leukämie (CLL) mit der 17p-Deletion eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des antiapoptotischen BCL-2-Proteins. Dadurch wird der programmierte Zelltod in Zellen gefördert, die BCL-2 überexprimieren. Die Therapie wird einschleichend begonnen. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit und jeweils zur selben Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Durchfall, Übelkeit, eine Anämie, Infektionen der oberen Atemwege, eine Thrombozytopenie und Müdigkeit. Venetoclax ist ein Substrat von CYP3A und ein Hemmer von P-Glykoprotein.

synonym: Venetoclaxum, ABT-199

Produkte

Venetoclax wurde in den USA und in der EU im Jahr 2016 in Form von Tabletten zugelassen (Venclexta®). In der Schweiz ist das Arzneimittel bisher noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Venetoclax (C45H50ClN7O7S, Mr = 868.4 g/mol) liegt als leicht bis dunkelgelbes Pulver vor, das in Wasser nur wenig löslich ist.

Wirkungen

Venetoclax hat antitumorale und zytotoxische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung des antiapoptotischen BCL-2-Proteins (B Cell Lymphoma 2). Es wurde gezeigt, dass bei der CLL eine Überexpression des Proteins vorliegt, was zum Überleben der Tumorzellen und zur Resistenz gegen Chemotherapeutika beiträgt. Venetoclax aktiviert den programmierten Zelltod in Zellen, die BCL-2 überexprimieren. Die Halbwertszeit liegt bei 26 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung der chronischen lymphatischen Leukämie (CLL) mit der 17p-Deletion.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit und immer zur selben Tageszeit eingenommen. Die Therapie wird einschleichend begonnen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Venetoclax wird hauptsächlich von CYP3A4/5 metabolisiert und ist ein Hemmer von P-Glykoprotein. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Durchfall, Übelkeit, eine Anämie, Infektionen der oberen Atemwege, eine Thrombozytopenie und Müdigkeit.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.12.2016 geändert.
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