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Vareniclin Arzneimittelgruppen Entwöhnungsmittel

Vareniclin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Entwöhnungsmittel, der zur Raucherentwöhnung bei Erwachsenen eingesetzt wird. Es mildert einerseits das Verlangen und die Entzugssymptome und verhindert andererseits die belohnenden und verstärkenden Effekte des Rauchens. Die Behandlung wird eine bis zwei Wochen vor dem Rauchstopp einschleichend mit einer Initialpackung begonnen. Anschliessend wird zweimal täglich eine Tablette unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Effekte beruhen auf dem selektiven partiellen Agonismus am nicotinischen Acetylcholinrezeptor α4β2. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, abnorme Träume, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Geschmacksstörungen und ein gesteigerter Appetit. Diese Nebenwirkungen können auch im Zusammenhang mit dem Rauchstopp stehen. Vareniclin hat ein tiefes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen.

synonym: Vareniclinum, Vareniclini tartras, Vareniclintartrat

Produkte

Vareniclin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Champix®, in einigen Ländern: Chantix®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen und seit dem 1. Juli 2013 unter bestimmten Bedingungen kassenzulässig. Die vollständigen Angaben zur Rückerstattung finden sich in der Spezialitätenliste unter den Limitationen.

Struktur und Eigenschaften

Vareniclin (C13H13N3, Mr = 211.3 g/mol) liegt im Arzneimittel als Vareniclintartrat vor, ein weisses bis leicht gelbes Pulver, das in Wasser sehr gut löslich ist. Es ist ein Derivat des Chinolizidin-Alkaloids Cytisin, welches im Goldregen vorkommt, einer giftigen Zierpflanze, die in vielen Gärten anzutreffen ist.

Wirkungen

Vareniclin (ATC N07BA03 ) hat entwöhnende Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf dem selektiven partiellen Agonismus am nicotinischen Acetylcholinrezeptor α4β2. Dadurch wird die Bindung von Nicotin und die damit verbundene Belohnung und Verstärkung unterbunden. Partieller Agonismus bedeutet, dass Vareniclin sowohl als Agonist als auch als Antagonist am Rezeptor wirksam ist. Der Agonismus mildert das Verlangen nach dem Rauchen und die Entzugssymptome und der Antagonismus verhindert die belohnenden und verstärkenden Effekte des Rauchens. Vareniclin hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 24 Stunden.

Indikationen

Zur Raucherentwöhnung bei Erwachsenen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Behandlung wird eine bis zwei Wochen vor dem Rauchstopp einschleichend mit einer Initialpackung begonnen. Anschliessend wird zweimal täglich eine Tablette unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt drei Monate. Falls der Rauchstopp erfolgreich war, soll das Arzneimittel für weitere drei Monate eingenommen werden.

Kontraindikationen

Vareniclin ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Vareniclin wird kaum metabolisiert und interagiert nicht mit CYP450. Es wird filtriert, aktiv über den organischen Kationentransporter OCT2 sekretiert und hauptsächlich über den Harn ausgeschieden. Vareniclin hat ein tiefes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Allerdings kann ein Rauchstopp unabhängig von der Einnahme des Medikaments zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen von CYP1A2-Substraten führen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, abnorme Träume, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Geschmacksstörungen und ein gesteigerter Appetit. Einige dieser Nebenwirkungen können auch in einem Zusammenhang mit dem Rauchstopp stehen. Über schwere neuropsychiatrische Störungen wurde in seltenen Fällen berichtet (z.B. Verhaltensänderungen, Psychosen, Depressionen, Suizidgedanken).

siehe auch

Rauchen, Bupropion, Goldregen

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 13.12.2014 geändert.
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