Vandetanib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerVandetanib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer mit antitumoralen und antiangiogenetischen Eigenschaften, der zur Behandlung des fortschreitenden medullären Schilddrüsenkarzinoms eingesetzt wird. Das Arzneimittel wird einmal täglich zur selben Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Es ist ein guter Sonnenschutz notwendig, weil Vandetanib die Haut für UV-Strahlen empfindlicher macht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Durchfall, Erschöpfung, Gewichtsabnahme, Hypertonie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und verminderter Appetit. Vandetanib verlängert das QT-Intervall.synonym: Vandetanibum, ZD6474
ProdukteVandetanib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Caprelsa®). Es wurde in der EU im Jahr 2011 zugelassen. In der Schweiz wurde es im Mai 2012 registriert.
Struktur und EigenschaftenVandetanib (C22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g/mol) ist ein Chinazolinamin- und Piperidinderivat, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Vandetanib (ATC L01EX04 
) ist ein Tyrosinkinasehemmer mit antitumoralen, antiproliferativen und antiangiogenetischen Eigenschaften. Zu den gehemmten Kinasen gehören VEGFR, EGFR und RET.
Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung von Patienten mit nicht resezierbarem, schnell fortschreitendem und symptomatischem, metastasiertem medullärem Schilddrüsenkarzinom.
DosierungGemäss der Fachinformation. Vandetanib wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten und immer zur gleichen Tageszeit eingenommen. Es hat eine lange Halbwertszeit von 19 Tagen. Während der Behandlung muss die Haut vor der Sonne geschützt werden, weil Vandetanib photosensibilisierende Eigenschaften hat.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kongenitales Long-QT-Syndrom
- Schwere Niereninsuffizienz
- Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenVandetanib ist ein Substrat von CYP3A4 und ein leichter Induktor von CYP450 sowie ein Inhibitor von OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1 und OCT2. CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin können die Bioverfügbarkeit von Vandetanib in einem relevanten Ausmass reduzieren. Vandetanib verlängert das QT-Intervall und sollte nicht mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden, welche das QT-Intervall ebenfalls verlängern.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Hautreaktionen, Photosensibilität, Verdauungsstörungen wie Durchfall und Erbrechen, Erschöpfung, Schwäche, Kraftlosigkeit, Gewichtsabnahme, Hypertonie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Verlängerung des QT-Intervalls, verminderter Appetit und Hypokalzämie.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA, CH)
- Langmuir P.B., Yver A. Vandetanib for the treatment of thyroid cancer. Clin Pharmacol Ther, 2012, 91(1), 71-80 Pubmed
- Morabito A., Piccirillo M.C., Falasconi F., De Feo G., Del Giudice A., Bryce J., Di Maio M., De Maio E., Normanno N., Perrone F. Vandetanib (ZD6474), a dual inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) and epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinases: current status and future directions. Oncologist, 2009, 14(4), 378-90 Pubmed
- Vandetanib (Caprelsa) for medullary thyroid cancer. Med Lett Drugs Ther, 2012, 54(1381), 3-4 Pubmed
- Wong H.L., de Boer R.H. Vandetanib for the treatment of non-small-cell lung cancer. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12(14), 2271-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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