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Tolterodin Arzneimittelgruppen Parasympatholytika

Tolterodin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika zur Behandlung der hyperaktiven Blase (Reizblase). Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an muskarinischen Rezeptoren an der Blasenwandmuskulatur. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Tolterodin ist ein Prodrug, das von CYP2D6 zum aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyltolterodin biotransformiert wird. Unerwünschte Wirkungen wie Mundtrockenheit, Müdigkeit und Verstopfung können auf die anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffs zurückgeführt werden.

synonym: Tolterodinum, Tolterodintartrat, Tolterodini tartras

Produkte

Tolterodin ist in Form von Retardkapseln im Handel (Detrusitol® SR). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2000 zugelassen. Als Nachfolgeprodukt wurde 2008 zusätzlich Fesoterodin (Toviaz®) lanciert. In den USA ist auch ein nicht-retardiertes Präparat im Handel (Detrol®).

Struktur und Eigenschaften

Tolterodin (C22H31NO, Mr = 325.5 g/mol) ist ein tertiäres Amin. Es liegt in Arzneimitteln als Tolterodintartrat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser zu 12 mg/mL löslich ist. Tolterodin wird von CYP2D6 zum aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyltolterodin biotransformiert. Zum selben Metaboliten wird auch Fesoterodin metabolisiert, allerdings durch eine Esterhydrolyse, welche einer geringeren interindividuellen Variabilität unterliegt.

Wirkungen

Tolterodin (ATC G04BD07 ) hat parasympatholytische Eigenschaften. Es ist ein kompetitiver Hemmer des muskarinischen Rezeptors an der Blasenwandmuskulatur, der eine wichtige Rolle bei Harnausscheidung und der Pathogenese der Reizblase spielt. Gemäss der Literatur ist Tolterodin in vitro nicht selektiv für einen bestimmten Rezeptorsubtyp. In vivo bindet es aber bevorzugt an die Blase statt an die Speicheldrüsen. Trotzdem ist Mundtrockenheit die häufigste unerwünschte Wirkung.

Indikationen

Zur Behandlung der hyperaktiven Blase.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die übliche Dosis beträgt 2is 4 mg mit oder ohne Nahrung. Aufgrund der retardierten Arzneiform reicht eine einmal tägliche Verabreichung trotz der der vergleichsweise kurzen Halbwertszeit aus.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tolterodin wird von CYP2D6 und CYP3A4 metabolisiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Weitere Interaktionen wurden mit Cholinesterase-Hemmern, Anticholinergika, Metoclopramid und Cisaprid beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen können grösstenteils auf die anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffs zurückgeführt werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Sehstörungen, Sinusitis, Flatulenz, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Verstopfung, Trockene Haut, Hautrötungen, periphere Ödeme und Dysurie.

siehe auch

Hyperaktive Blase, Fesoterodin

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 28.2.2017 geändert.
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