Tenofovir
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI) Tenofovir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der Reverse-Transkriptase-Inhibitoren zur Behandlung einer Infektion mit dem HI-Virus. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Reverse Transkriptase, ein Enzym, welches die virale RNA in DNA überführt und bei der Virusvermehrung von Bedeutung ist. Das Arzneimittel wird einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Hautausschlag, Durchfall, Kopfschmerzen, Schmerzen, Depression, Schwäche und Übelkeit. Tenofovir wird auch zur Behandlung der chronischen Hepatitis B eingesetzt. Dieser Artikel bezieht sich auf HIV. synonym: Tenofovirum
ProdukteTenofovir ist in Form von Filmtabletten im Handel (Viread®, Kombinationspräparate, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2002 zugelassen. Es wird auch zur Behandlung der chronischen Hepatitis B eingesetzt. Dieser Artikel bezieht sich auf HIV.
Struktur und EigenschaftenTenofovir (C9H14N5O4P, Mr = 287.2 g/mol) liegt in Arzneimitteln in Form des Prodrugs Tenofovirdisoproxil und als Fumaratsalz Tenofovirdisoproxilfumarat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist.
Tenofovirdisoproxil wird im Körper schnell zu Tenofovir und intrazellulär zum aktiven Wirkstoff Tenofovirdiphosphat metabolisiert. Es ist ein Analogon von Adenosin-5'-monophosphat (siehe auch unter Nukleinsäuren). Einige Arzneimittel enthalten auch das neue Prodrug → Tenofoviralafenamid (siehe dort). In Generika können andere Salze (z.B. Succinat, Maleat) enthalten sein.
Tenofovir (ATC J05AF07 
) hat antivirale Eigenschaften gegen HIV. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des viralen Enzyms Reverse Transkriptase, welches die virale RNA in DNA überschreibt und bei der Virusvermehrung von Bedeutung ist. Der aktivierte Wirkstoff wird in die DNA eingebaut und führt zu einem Kettenabbruch.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Zur Behandlung einer Infektion mit dem HI-Virus (HIV) im Rahmen einer antiretroviralen Kombinationstherapie.
- HIV-Präexpositionsprophylaxe (siehe dort)
- Chronische Hepatitis B (dieser Artikel bezieht sich auf HIV)
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Dadurch wird die Bioverfügbarkeit erhöht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Niereninsuffizienz
- Dialysepflichtige Patienten
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTenofovir interagiert kaum mit CYP450, weshalb Interaktionen über diesen Weg unwahrscheinlich erscheinen. Weitere Interaktionen sind jedoch möglich (vgl. FI).
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Hautausschlag, Durchfall, Kopfschmerzen, Schmerzen, Depression, Schwäche und Übelkeit. Selten kann eine gefährliche Laktazidose auftreten.
siehe auchReverse-Transkriptase-Inhibitoren, HIV-Medikamente, HIV-Präexpositionsprophylaxe, Hepatitis B, Tenofoviralafenamid
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Fung H.B., Stone E.A., Piacenti F.J. Tenofovir disoproxil fumarate: a nucleotide reverse transcriptase inhibitor for the treatment of HIV infection. Clin Ther, 2002, 24(10), 1515-48 Pubmed
- Lyseng-Williamson K.A., Reynolds N.A., Plosker G.L. Tenofovir disoproxil fumarate: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs, 2005, 65(3), 413-32 Pubmed
- Pham P.A., Gallant J.E. Tenofovir disoproxil fumarate for the treatment of HIV infection. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2006, 2(3), 459-69 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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