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Telotristat Arzneimittelgruppen Tryptophan-Hydroxylase-Inhibitoren

Telotristat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Tryptophan-Hydroxylase-Inhibitoren, welcher für die Behandlung eines Durchfalls eingesetzt wird, der im Zusammenhang mit dem Karzinoidsyndrom auftritt. Telotristat hemmt die Biosynthese von peripherem Serotonin durch eine Inhibition des Enzyms Tryptophan-Hydroxylase. Serotonin spielt eine wichtige Rolle bei der Krankheitsentstehung. Die Tabletten werden dreimal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Telotristat wird mit einem Somatostatin-Analogon kombiniert. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Kopfschmerzen, Erhöhung der GGT, Depression, Flatulenz, Appetitverminderung, periphere Ödeme und Fieber.

synonym: Telotristatum, Telotristatetiprat, Telotristat ethyl, LX1606

Produkte

Telotristat wurde in den USA im Jahr 2017 in Form von Filmtabletten zugelassen (Xermelo®). In der Schweiz ist es bisher noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Telotristat (C27H26ClF3N6O3, Mr = 574.9 g/mol) liegt im Arzneimittel als Salz der Hippursäure und als Ethylester-Prodrug vor. Nach der Absorption wird das Prodrug von Carboxylesterasen rasch zum aktiven Wirkstoff Telotristat hydrolysiert.

Wirkungen

Telotristat hemmt die Biosynthese von peripherem Serotonin im Darm, indem es die Tryptophan-Hydroxylase hemmt. Serotonin wird aus der Aminosäure Tryptophan gebildet. Bei Patienten mit dem Karzinoidsyndrom wird es überproduziert und spielt eine wichtige Rolle bei der Krankheitsentstehung. Telotristat gelangt nicht über die Blut-Hirn-Schranke in das zentrale Nervensystem und hemmt deshalb die Synthese des Neurotransmitters Serotonin nicht. Es hat eine Halbwertszeit von etwa 6 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung eines Durchfalls im Zusammenhang mit einem Karzinoidsyndrom in Kombination mit einem Somatostatin-Analogon.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Filmtabletten werden dreimal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Telotristat ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Kopfschmerzen, Erhöhung der GGT, Depression, Flatulenz, Appetitverminderung, periphere Ödeme und Fieber.

siehe auch

Karzinoidsyndrom, Somatostatin-Analoge

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 2.3.2017 geändert.
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