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Tapentadol Arzneimittelgruppen Analgetika MOR-NRI

Tapentadol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Analgetika zur oralen Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen. Es bindet wie die Opioide an zentrale μ-Opioid-Rezeptoren und hemmt zusätzlich die Wiederaufnahme von Noradrenalin. Tapentadol hat eine ähnliche Struktur und ein ähnliches pharmakologisches Profil wie Tramadol (Tramal®, Generika), hat aber ein geringeres Interaktionspotential, ist kein Prodrug, kein Racemat und ist weniger serotonerg. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit und Verstopfung.

synonym: Tapentadolum, Tapentadoli hydrochloridum, Tapentadolhydrochlorid

Produkte

Tapentadol ist in Form von Filmtabletten, Retardtabletten und als Lösung zugelassen (Palexia® /-retard). Es wurde in der Schweiz Ende Februar 2011 freigegeben und kam im Herbst in den Handel. Tapentadol wurde wie Tramadol (Tramal®, Generika) bei Grünenthal entwickelt. Die Retardtabletten wurden im Jahr 2013 zugelassen und die Lösung kam in der Schweiz im Jahr 2014 in den Handel.

Struktur und Eigenschaften

Tapentadol (C14H23NO, Mr = 221.3 g/mol) hat strukturelle Ähnlichkeiten mit Tramadol, ist aber kein Racemat und kein Prodrug. Im Arzneimittel liegt es als Tapentadolhydrochlorid vor.

Wirkungen

Tapentadol (ATC N02AX06 ) hat zentral schmerzlindernde Eigenschaften. Es bindet wie die Opioide an μ-Rezeptoren und hemmt zusätzlich die Wiederaufnahme von Noradrenalin. Die entsprechende Arzneimittelgruppe wird deshalb auch als MOR-NRI bezeichnet („μ-Opioid-Rezeptor-Agonisten / Noradrenalin-Reuptake-Inhibitoren“).

Tapentadol hat ein ähnliches Profil wie Tramadol, soll jedoch nur schwach serotonerg sein. Es bindet mit einer geringeren Affinität an μ-Rezeptoren als Morphin. Die Halbwertszeit ist mit 4 Stunden kurz, weshalb zusätzlich retardierte Arzneiformen entwickelt wurden.

Indikationen

Zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen. Tapentadol ist gegen nozizeptive und neuropathische Schmerzen (Nervenschmerzen) wirksam.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Dosis wird zu Beginn der Behandlung langsam gesteigert und individuell eingestellt. Das Absetzen erfolgt durch langsames Ausschleichen. Das Arzneimittel wird mit Wasser unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Tapentadol ist bei Überempfindlichkeit, bei Zuständen, bei denen Opioide kontraindiziert sind (z.B. Atemdepression), bei Darmverschluss, einer Therapie mit MAO-Hemmern, durch Behandlung nicht ausreichend kontrollierter Epilepsie und bei akuter Alkohol-, Drogen- oder Medikamentenvergiftung kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tapentadol hat einen ausgeprägten Metabolismus und wird fast vollständig biotransformiert (97%). Die Bioverfügbarkeit liegt aufgrund eines hohen First-Pass bei nur ca. 32%. Tapentadol wird hauptsächlich über UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7 glucuronidiert. Ein geringer Anteil wird von CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6 verstoffwechselt. Interaktionen sind über diese Mechanismen möglich, wurden aber in Interaktionsstudien bisher nicht beobachtet und gelten als unwahrscheinlich. Die entstehenden Metaboliten sind inaktiv und werden vorwiegend über die Nieren ausgeschieden. Im Gegensatz zu Tramadol handelt es sich nicht um ein Prodrug.

Interaktionen können in Kombination mit MAO-Hemmern, zentral dämpfenden Arzneimitteln, Opioiden und Opioid-Antagonisten auftreten. Die gleichzeitige Verabreichung serotonerger Arzneimittel kann selten ein Serotoninsyndrom verursachen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit und Verstopfung. Weitere häufige unerwünschte Wirkungen sind Appetitmangel, Angst, depressive Verstimmungen, Schlafstörungen, Nervosität, Aufmerksamkeitsstörungen, Tremor, Erröten, Atemstörungen, Verdauungsbeschwerden, Schwäche, Müdigkeit und trockene Schleimhäute.

siehe auch

Tramadol, Opioide

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 13.4.2017 geändert.
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