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Suvorexant Arzneimittelgruppen Schlafmittel Orexin-Rezeptor-Antagonisten

Suvorexant ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Orexin-Rezeptor-Antagonisten zur Behandlung von Ein- und Durchschlafstörungen. Die Effekte beruhen auf dem dualen und selektiven Antagonismus an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R. Damit wird ein System im zentralen Nervensystem blockiert, welches die Wachheit fördert. Die Tabletten werden vor dem Zubettgehen eingenommen. Die häufigste mögliche unerwünschte Wirkung ist Schläfrigkeit (tagsüber). Suvorexant ist ein Substrat von CYP3A und soll nicht mit Alkohol oder anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln kombiniert werden.

synonym: Suvorexantum, MK-4305

Produkte

Suvorexant wurde im Jahr 2014 in den USA als erster Wirkstoff aus der Gruppe der Orexin-Rezeptor-Antagonisten in Form von Filmtabletten zugelassen (Belsomra®, Merck/MSD). In der Schweiz ist das Arzneimittel derzeit noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Suvorexant (C23H23ClN6O2, Mr = 450.9 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist. Es ist ein Benzoxazol-, Diazepan- und Triazol-Derivat.

Wirkungen

Suvorexant hat schlaffördernde Eigenschaften. Es ist ein selektiver und dualer Antagonist an den Orexin-Rezeptoren OX1R und OX2R. Es blockiert die Bindung der im Hypothalamus von Nervenzellen gebildeten Neuropeptide Orexin A und Orexin B an ihre Rezeptoren. Dieses System ist für die Förderung der Wachheit mitverantwortlich. Suvorexant hat eine mittellange Halbwertszeit von etwa 12 Stunden. Im Unterschied zu vielen anderen Schlafmitteln interagiert es nicht mit den GABA-Rezeptoren.

Indikationen

Zur Behandlung von Ein- und Durchschlafstörungen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden vor dem Zubettgehen und maximal einmal pro Nacht eingenommen. Bei der Einnahme mit dem Essen ist der Wirkungseintritt verzögert.

Missbrauch

Suvorexant kann aufgrund seiner dämpfenden Effekte theoretisch als schläfrig machendes Rauschmittel missbraucht werden.

Kontraindikationen

Suvorexant ist bei einer Überempfindlichkeit und bei einer Narkolepsie kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Suvorexant ist ein Substrat von CYP3A und es sind entsprechende Interaktionen mit CYP-Hemmern und CYP-Induktoren möglich. CYP2C19 ist in einem geringerem Ausmass am Metabolismus beteiligt. Eine Kombination mit Alkohol und zentral dämpfenden Arzneimitteln wird nicht empfohlen, weil die unerwünschten Wirkungen verstärkt werden können.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigste mögliche unerwünschte Wirkung ist Schläfrigkeit (tagsüber), was das Reaktionsvermögen negativ beeinflussen und die Teilnahme am Strassenverkehr beeinträchtigen kann. Die Entstehung einer körperlichen Abhängigkeit wurde in klinischen Studien nicht beobachtet. Sollte sich dies in der Praxis bewahrheiten, würde es einen Vorteil gegenüber vielen anderen Schlafmitteln darstellen.

siehe auch

Schlafmittel, Almorexant

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 18.8.2014 geändert.
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